Daidzin

別名:Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), a natural organic compound in the class of phytochemicals known as isoflavones, is a potent and selective inhibitor of human mitochondrial aldehyde dehydrogenase and inhibits ALDH-I selectively (Ki=20 nM); at least 500 times less effective against ALDH-Ⅱ, the cytosolic isozyme (Ki=10 μM).

Daidzin化学構造

CAS No. 552-66-9

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Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation PI3K p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 その他
Dactolisib (BEZ235) 487 mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941) 420 mTOR
LY294002 1619 CK2,DNA-PK
Buparlisib (BKM120) 279 mTOR
PI-103 100 DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788) 285 DNA-PK,mTOR
TGX-221 97
IC-87114 43
Wortmannin 327 DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue 11
ZSTK474 83
AS-605240 35
PIK-75 HCl 44 DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine) 909 Autophagy
A66 53 PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue 6 DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458) 57 mTORC1,mTORC2
PIK-90 29
PF-04691502 49 P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482 27 DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980) 33 mTOR
GSK1059615 14 mTOR
Gedatolisib (PKI-587) 29 mTOR
TG100-115 14
AS-252424 21 Casein Kinase 2
NU7026 64 DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate 10 mTOR
Fimepinostat (CUDC-907) 36 HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294 2
AS-604850 10
YM201636 16 PIKfyve
CH5132799 3
PIK-293 0
PKI-402 6 mTOR
TG100713 3
VS-5584 (SB2343) 15 mTOR
KU-0060648 11 DNA-PK
Taselisib (GDC 0032) 38
CZC24832 15
SRX3177 0 CDK4,CDK6,BRD4 BD1
STX-478 0
MTX-531 0 EGFR
PI3K/mTOR Inhibitor-2 0 mTOR
IHMT-PI3Kδ-372 0
Parsaclisib (INCB050465) 0
Zandelisib 0
P110δ-IN-1 0
Inavolisib (GDC-0077) 4
SRX3207 0 Syk,BRD42,BRD41
GNE-477 1 mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) 2
acalisib (GS-9820) 1
leniolisib (CDZ 173) 1 DNA-PK
Bimiralisib (PQR309) 5 mTOR
Seletalisib (UCB-5857) 1
Tenalisib 0
IPI-3063 0
Autophinib 9 Autophagy
Eganelisib (IPI-549) 24
Serabelisib (TAK-117) 3
SF2523 3 DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326 2
SAR405 39
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) 8
Paxalisib (GDC-0084) 3 mTOR
AZD8835 3
Nemiralisib 5
PIK-III 22
VPS34-IN1 32
Voxtalisib (XL765) 14 DNA-PK,mTOR
AMG319 5
AZD8186 18
PF-4989216 1
Pilaralisib (XL147) 14
PI-3065 2
HS-173 20
Quercetin 46 PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate 9 SIRT1
GSK2636771 18
CAY10505 1
iMDK 0
α-Linolenic acid 0
(E)-Akt inhibitor-IV 1
PIK-108 0
SPP-86 0
Resibufogenin 2 cyclin E,cyclin D1,Bax/Bcl-2
Cinobufagin 0 ATM,caspase-3,caspase-9
Trigonelline 2 microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone 1 ATM/ATR,CDK,Akt
MTX-211 2 EGFR
Oroxin B 3 PTEN,Akt,COX-2
Deguelin 4 Akt
Samotolisib (LY3023414) 11 DNA-PK,mTOR kinase
GSK2292767 0
GNE-317 2
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明 Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), a natural organic compound in the class of phytochemicals known as isoflavones, is a potent and selective inhibitor of human mitochondrial aldehyde dehydrogenase and inhibits ALDH-I selectively (Ki=20 nM); at least 500 times less effective against ALDH-Ⅱ, the cytosolic isozyme (Ki=10 μM).
Targets
ALDH-Ⅰ [3]
(Cell-free assay)
20 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Daidzin, a glycoside of daidzein, increases the transcriptional activity of RARα and RARγ but does not bind to the RARs[1]. Daidzin does not inhibit human class Ⅰ, Ⅱ, or Ⅲ alcohol dehydrogenases, nor does it have any significant effect on biological systems that are known to be affected by other isoflavones. Daidzin inhibits human ALDH-I and ALDH-II in a concentration-dependent manner. Daidzin inhibits both ALDH-I and ALDH-II in an apparently competitive manner with Ki values of 40 nM and 20 μM, respectively, and it inhibits ALDH-I uncompetitively with respect to NAD+. The inhibition of ALDH-I by daidzin is reversible[3].
細胞実験 細胞株 CV-1 cells
濃度 0.5, 1, 10, 50, and 100 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

CV-1 cells are transfected with 100 ng ERE-Luc and 50 ng ER-RARα or ER-RARγ. Transfected cells are treated with the indicated isoflavone at 0.5, 1, 10, 50, and 100 μM for 24 h. The β-Gal activity is used to normalize luciferase activity. 

In Vivo
In Vivo Daidzin has no effect on alcohol-metabolizing enzymes(i.e., ADH and ALDH) when given to rats intragastrically. Chronic daidzin administration exerts an effect on alcohol pharmacokinetics, although the effect is less pronounced than when the compound is administered concurrently with ethanol.The compound is shown to shorten sleep time if ethanol is given intragastrically, but not when given intraperitoneally, indicating absence of effect on ethanol elimination rate. Daidzin delays ethanol absorption and lessens alcohol intoxication. The compound is shown to suppress the levels of BAC(blood alcohol concentration) for the first 3 hr after alcohol ingestion in both fasted and fed rats. These effects of daidzin may in part be due to its antioxidant activity[2].
動物実験 動物モデル Male Wistar rats
投与量 30 mg/kg
投与経路 intragastrically

化学情報

分子量 416.38 化学式

C21H20O9

CAS No. 552-66-9 SDF --
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.33 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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