Farudodstat

別名:LAS 186323,ASLAN003

Farudodstat(LAS 186323,ASLAN003) is a potent and orally active inhibitor of DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) with IC50 of 35 nM for human DHODH enzyme activity. ASLAN003 impairs protein synthesis and induces the differentiation and apoptosis transcriptional program in acute myeloid leukemia (AML) cells via activation of AP-1 transcription factors.

Farudodstat化学構造

CAS No. 1035688-66-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 133500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(4)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S972101 DMSO] 71 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.9%
99.9

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Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Farudodstat(LAS 186323,ASLAN003) is a potent and orally active inhibitor of DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) with IC50 of 35 nM for human DHODH enzyme activity. ASLAN003 impairs protein synthesis and induces the differentiation and apoptosis transcriptional program in acute myeloid leukemia (AML) cells via activation of AP-1 transcription factors.

Targets
AP-1 [1] AP-1 [1] human DHODH [1]
(Cell-free assay)
35 nM
In Vitro
In vitro

ASLAN003 is a highly potent dihydroorotate dehydrogenase inhibitor that induces differentiation, as well as reducing cell proliferation and viability, of AML cell lines and primary AML blasts including chemoresistant cells. Apoptotic pathways are triggered by ASLAN003, and this drug also significantly inhibits protein synthesis and activates AP-1 transcription, contributing to its capacity to promote differentiation.[1]

細胞実験 細胞株 MOLM-14 cells, KG-1 cells
濃度 1 μM, 2 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

Click-iT assays are performed using an O-propargylpuromycin (OPP) Alexa Fluor® 488 Protein Synthesis Assay Kit according to the manufacturer’s recommendation. MOLM-14 and KG-1 cells are exposed to ASLAN003 1 μM or 2 μM for 1 h before OPP 20 mM was added for 1 h. DMSO is used as a control. Cells are washed in ice-cold phosphate-buffered saline and then fixed and permeabilized prior to FACS analysis using a LSRII flow cytometer.

In Vivo
In Vivo

ASLAN003 substantially reduces leukemic burden and prolongs survival in AML xenograft mice and AML patient-derived xenograft models. ASLAN003 has no evident effect on normal hematopoietic cells and exhibits excellent safety profiles in mice, even after a prolonged period of administration.[1]

動物実験 動物モデル 4-6 week-old female NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ, NGS mice
投与量 50 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 356.32 化学式

C19H14F2N2O3

CAS No. 1035688-66-4 SDF --
Smiles COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(NC3=NC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (199.25 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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