(R)-GNE-140

製品コード：S6675 純度：99.65%

(R)-GNE-140 is a selective inhibitor of the LDHA and LDHB with IC50s of 3 nM and 5 nM, respectively. The R enantiomer of GNE-140 is 18-fold more potent than S enantiomer.

CAS No. 2003234-63-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 34000	国内在庫あり
25mg	JPY 97000	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 235500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.65

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シグナル伝達経路

Dehydrogenaseシグナル伝達経路

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	Dehydrogenase	ALDH1A	ALDH-1	ALDH-2	HSD17B	その他
AGI-5198	13	++
BI-3231	0					++++
GSK864	0	++++
PfDHODH-IN-2	0	+
CVT-10216	0			+	+++
IDH-305	0	+++
Brequinar Sodium	3	++++
Farudodstat	4	+++					AP-1
Gossypol	3	++					Bcl-xL,5α-reductase 1,Bcl-2
CBR-5884	0	+
hDHODH-IN-1	0	+
CM10	0	+	+
Olutasidenib	0	+++
Orludodstat (BAY 2402234)	5	++++
Brequinar	8	++++
BAY 1436032	2	++++
NCT-503	10	+
ML390	2	++
NCT-501	1	++	++
SW033291	5	++++
Vidofludimus	4	++
AGI-6780	13	+++
Daidzin	1	++++
Devimistat (CPI-613)	25	✔
Tenovin-1	5	✔					Mdm2,p53
Gimeracil	1	✔
D34-919	0		✔
R162	0	✔
Emvododstat (PTC299)	0	✔					VEGFA
AG-636	0	✔
4-Methyl-2-oxovaleric acid	1	✔					OXPHOS
G6PDi-1	1	✔					NADPH
DHODH-IN-11	0	✔
AG-120 (racemic)	1	✔
BVT 2733	1	✔
Merimepodib	1	✔
DS-1001b (DS 1001)	1	✔
3-Nitropropionic acid (3-NP)	2	✔
Vorasidenib (AG-881)	6	✔
RRx-001	4	✔					Nrf2-ARE
Isovaleramide	1	✔
Tenovin-6	5	✔					p53,SIRT2,SIRT1
Gossypol Acetate	17	✔					Bcl2
Enoxolone	1	✔
Emodin	15	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

(R)-GNE-140 is a selective inhibitor of the LDHA and LDHB with IC50s of 3 nM and 5 nM, respectively. The R enantiomer of GNE-140 is 18-fold more potent than S enantiomer.

Targets

LDHA ^[1] (Cell-free assay)	LDHB ^[1] (Cell-free assay)
3 nM	5 nM

In Vitro
In vitro	(R)-GNE-140 inhibits proliferation in 37 of 347 cancer cell lines tested at a potency cut off of 5 μM. (R)-GNE-140 exhibits inhibition with two chondrosarcoma (bone) cancer cell lines that harbored IDH1 mutations (IC50 = 0.8μM).(R)-GNE-140 has submicromolar MiaPaca2 potency and inhibits proliferation in 11% of cancer cell lines in a broad panel. ^[1]
細胞実験	細胞株	105KC,JJ012,143B,G84,1321N1,ONS-76,G22,G140,G96,HCC1143,CAL-120,Hs 578T,SISO,SKG-II,HCT-15,KYSE-520,KMRC-1,SNU-475,SNU-423,HT-1080,NCI-H1437,NCI-H1339,LXF-289,MCAS,PA-1,Hs 38.T,59M,MIA PaCa-2,SW 1990,PSN1,GR-M,Hs 746T,MKN-74,S-117,FTC-238,B-CPAP,HEC-265 cell lines
	濃度	6 pt dose titration scheme
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Cells are plated using optimal seeding densities in 384-well plates using RPMI, 5% FBS, 100 ug/ml penicillin, 100 units/ml streptomycin. Optimal seeding densities are established for each cell line in order to reach 75-80% confluence at the end of the assay. The following day, cells are treated with (R)-GNE-140 using a 6 pt dose titration scheme. After 72 hours, cell viability is assessed using the CellTiter-Glo® Luminescence Cell Viability assay. Absolute inhibitory concentration (IC) values are calculated using four-parameter logistic curve fitting.

In Vivo
In Vivo	(R)-GNE-140 presents a low Clp, and also had high bioavailability when dosed orally at 5 mg/kg to mice. At higher oral doses, ranging from 50 to 200 mg/kg, (R)-GNE-140 displays greater in vivo exposure.^[1]
動物実験	動物モデル	Female CD-1 mice
	投与量	IV: 1.0 mg/kg; Oral: 5,50,100,200 mg/kg
	投与経路	IV / Oral

参考
[1] Purkey, Hans E. , et al.ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 26;7(10):896-901. eCollection 2016 Oct 13.

参考

[1] Purkey, Hans E. , et al.ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 26;7(10):896-901. eCollection 2016 Oct 13.

化学情報

分子量	499.04	化学式	C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂
CAS No.	2003234-63-5	SDF	--
Smiles	C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3(CC(=C(C(=O)N3)SC4=CC=CC=C4Cl)O)C5=CSC=C5
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL ( (60.11 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O	1.25mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O	1.0mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.0mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):