NU7026

別名:LY293646

NU7026 (LY293646) is a potent DNA-PK inhibitor with IC50 of 0.23 μM in cell-free assays, 60-fold selective for DNA-PK than PI3K and inactive against both ATM and ATR. NU7026 enhances G2/M cell arrest and apoptosis.

NU7026化学構造

CAS No. 154447-35-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

DNA-PK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HeLa cells Function assay Inhibition of mTOR protein isolated from HeLa cells, IC50=6.4 μM 15658870
HeLa cells Function assay Inhibition of DNA dependent protein kinase isolated from HeLa cells, IC50=0.23 μM 15658870
HeLa Function assay In vitro inhibition of DNA-dependent protein kinase(DNA-PK) from HeLa (human carcinoma) cells, IC50=0.23μM 12941339
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生物活性

製品説明 NU7026 (LY293646) is a potent DNA-PK inhibitor with IC50 of 0.23 μM in cell-free assays, 60-fold selective for DNA-PK than PI3K and inactive against both ATM and ATR. NU7026 enhances G2/M cell arrest and apoptosis.
Targets
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)
PI3K [1]
(Cell-free assay)
0.23 μM 13 μM
In Vitro
In vitro

NU7026 potentiates ionizing radiation induced cytotoxicity in a concentration-dependent manner in V3YAC and PARP-1+/+ cells. NU7026 completely abolishes potentially lethal damage recovery in growth-arrested cells. NU7026 inhibits DNA DSB repair by 56% in the V3YAC cell line. [1]

NU7026 (10 μM) potentiates the growth inhibitory effects of doxorubicin, mAMSA with PF50 values ranging from approximately 19 for mAMSA to approximately 2 in K562 cells. NU7026 (10 μM) also potentiates the growth inhibitory effect in this leukemia cell line with a PF50 value of 10.53. NU7026 (10 μM) enhances the -induced cell cycle G2 blockade in K562 cells. NU7026 potentiates topo II poisons involves inhibition of nonhomologous end joining and a G2/M checkpoint arrest. [2]

NU7026 (10 μM) exposure of 4 h in combination with 3 Gy radiation is required for a significant radiosensitisation effect in CH1 human ovarian cancer cells. [3]

NU7026 (< 10 μM) has synergistic cytotoxic activity at nontoxic doses of NU7026 in a CLL cell line (I83) and in primary CLL-lymphocytes. NU7026 (10 μM) increases -induced G(2)/M arrest in I83 cells. NU7026 (10 μM) enhances -induced γH2AX throughout the cell cycle in the I83 cell line. NU7026 (10 μM) Increases -Induced apoptosis in the I83 cell line. [4]

NU7026 (55 μM) results in a dramatic induction of telomere fusion in p53 null MEFs and significantly fewer telomere fusions in p53 and ligase IV double null MEFs. [5]

Kinase Assay Recombinant kinase assay
Mammalian DNA-PK (500 ng/μL) is isolated from HeLa cell nuclear extract after chromatography using Q-Sepharose, S-Sepharose, and Heparin agarose. DNA-PK (250 ng) activity is measured at 30℃, in a final volume of 40 μL, in buffer containing 25 mM HEPES (pH 7.4), 12.5 mM MgCl2, 50 mM KCl, 1 mM DTT, 10% v/v Glycerol, 0.1% w/v NP-40, and 1 mg of the substrate GST-p53N66 in polypropylene 96-well plates. To the assay mix, varying concentrations of NU7026 (in DMSO at a final concentration of 1% v/v) are added. After 10 min of incubation, ATP is added to give a final concentration of 50 μM, along with a 30-mer double-stranded DNA oligonucleotide (final concentration of 0.5 ng/mL), to initiate the reaction. After 1 hour with shaking, 150 μL of PBS are added to the reaction, and 5 μL are then transferred to a 96-well opaque white plate containing 45 μl of PBS per well, where the GSTp53N66 substrate is allowed to bind to the wells for 1 hour. The IC50s for the compounds in all of the enzymes assays are derived from sigmoidal plots using the graphic package Prism, in which the enzyme activity in the varying concentration of compounds is plotted against the concentration of compound.
細胞実験 細胞株 A549 cells
濃度 10 μM
反応時間 3 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 3 h.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pDNA-PKcs S2056 / DNA-PKcs 22131882
Growth inhibition assay Cell viability 26716839
In Vivo
In Vivo

NU7026 (20mg/kg, i.v.) undergoes rapid plasma clearance (0.108/hour) in mice and this is largely attributed to extensive metabolism. Bioavailability following interperitoneal (i.p.) and p.o. administration of NU7026 at dose of 20 mg/kg is 20 and 15%, respectively. [3]

動物実験 動物モデル Female BALB/c mice
投与量 25 mg/kg
投与経路 intraperitoneal injection or orally

化学情報

分子量 281.31 化学式

C17H15NO3

CAS No. 154447-35-5 SDF Download NU7026 SDFをダウンロードする
Smiles C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C4=CC=CC=C4C=C3
保管

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL ( (3.55 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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