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KU-0060648

KU-0060648 is a dual inhibitor of DNA-PK and PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ with IC50 of 8.6 nM and 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM respectively, less inhibition of PI3Kγ with IC50 of 0.59 μM.

KU-0060648化学構造

CAS No. 881375-00-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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KU-0060648関連製品

シグナル伝達経路

DNA-PK Signaling Pathways

DNA-PKシグナル伝達経路

DNA-PK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HeLa Function assay 1 uM 1 hr Inhibition of DNA-PK in human HeLa cells assessed as phosphorylation of gammaH2AX at 1 uM treated 1 hr before 5 Gy ionizing radiation measured within 30 mins by immunofluorescence assay 23855836
MO59J-Fus1 cells Function assay 1 μM Inhibition of human DNA-PK autophosphorylation at S2056 in MO59J-Fus1 cells at 1 uM 23855836
human HeLa cells Function assay Inhibition of DNA-PK autophosphorylation at S2056 in human HeLa cells, EC50=0.136 μM 23855836
HeLa Function assay Inhibition of DNA-PK autophosphorylation at S2056 in human HeLa cells, EC50 = 0.136 μM. 23855836
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
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生物活性

製品説明 KU-0060648 is a dual inhibitor of DNA-PK and PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ with IC50 of 8.6 nM and 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM respectively, less inhibition of PI3Kγ with IC50 of 0.59 μM.
Targets
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)		 DNA-PK [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
0.1 nM 0.5 nM 4 nM 5 nM 0.59 μM
In Vitro
In vitro

KU-0060648 exhibits differential effects on growth inhibition, but is not profoundly cytotoxic in a panel of human cancer cell lines. It inhibits DNA-PK and PI-3K with greater potency in MCF7 than SW620 cell using cell-based assays. Five-day exposure to 1 mM KU-0060648 inhibits cell proliferation by more than 95% in MCF7 cells but only by 55% in SW620 cells. 
細胞実験 細胞株 MCF7, T47D, MDA-MB-231, LoVo and SW620
濃度 ~1 μM
反応時間 5 day
実験の流れ

SRB assay

化学情報

分子量 582.71 化学式

C33H34N4O4S
CAS No. 881375-00-4 SDF Download KU-0060648 SDFをダウンロードする
Smiles CCN1CCN(CC1)CC(=O)NC2=C3C4=CC=CC=C4SC3=C(C=C2)C5=CC=CC6=C5OC(=CC6=O)N7CCOCC7
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL ( (3.43 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
On your product page the in vivo solubility for S8045 in 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W is up to 20 mg/mL, but in the reference listed "Chemosensitization of cancer cells by KU-0060648, a dual inhibitor of DNA-PK and PI-3K." they use Phosphoric Acid pH 5 to resuspend the drug. I am curious if you have any information on solubility in phosphoric acid pH 5 for KU0060648.

回答
30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W to 20 mg/mL is the vehicle we tested in our lab, it's a suspension and can only be used as oral gavage. Phosphoric Acid pH 5 is from the reference, but we didn't test the solubility of our compound in it.

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