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CZC24832

CZC24832 is the first selective PI3Kγ inhibitor with IC50 of 27 nM, with 10-fold selectivity over PI3Kβ and >100-fold selectivity over PI3Kα and PI3Kδ.

CZC24832化学構造

CAS No. 1159824-67-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S701801 DMSO] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.88%
99.88

CZC24832関連製品

シグナル伝達経路

PI3K Signaling Pathways

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation PI3K p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 その他
Dactolisib (BEZ235) 487 mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941) 420 mTOR
LY294002 1619 CK2,DNA-PK
Buparlisib (BKM120) 279 mTOR
PI-103 100 DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788) 285 DNA-PK,mTOR
TGX-221 97
IC-87114 43
Wortmannin 327 DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue 11
ZSTK474 83
AS-605240 35
PIK-75 HCl 44 DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine) 909 Autophagy
A66 53 PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue 6 DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458) 57 mTORC1,mTORC2
PIK-90 29
PF-04691502 49 P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482 27 DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980) 33 mTOR
GSK1059615 14 mTOR
Gedatolisib (PKI-587) 29 mTOR
TG100-115 14
AS-252424 21 Casein Kinase 2
NU7026 64 DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate 10 mTOR
Fimepinostat (CUDC-907) 36 HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294 2
AS-604850 10
YM201636 16 PIKfyve
CH5132799 3
PIK-293 0
PKI-402 6 mTOR
TG100713 3
VS-5584 (SB2343) 15 mTOR
KU-0060648 11 DNA-PK
Taselisib (GDC 0032) 38
CZC24832 15
SRX3177 0 CDK4,CDK6,BRD4 BD1
STX-478 0
MTX-531 0 EGFR
PI3K/mTOR Inhibitor-2 0 mTOR
IHMT-PI3Kδ-372 0
Parsaclisib (INCB050465) 0
Zandelisib 0
P110δ-IN-1 0
Inavolisib (GDC-0077) 4
SRX3207 0 Syk,BRD42,BRD41
GNE-477 1 mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) 2
acalisib (GS-9820) 1
leniolisib (CDZ 173) 1 DNA-PK
Bimiralisib (PQR309) 5 mTOR
Seletalisib (UCB-5857) 1
Tenalisib 0
IPI-3063 0
Autophinib 9 Autophagy
Eganelisib (IPI-549) 24
Serabelisib (TAK-117) 3
SF2523 3 DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326 2
SAR405 39
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) 8
Paxalisib (GDC-0084) 3 mTOR
AZD8835 3
Nemiralisib 5
PIK-III 22
VPS34-IN1 32
Voxtalisib (XL765) 14 DNA-PK,mTOR
AMG319 5
AZD8186 18
PF-4989216 1
Pilaralisib (XL147) 14
PI-3065 2
HS-173 20
Quercetin 46 PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate 9 SIRT1
GSK2636771 18
CAY10505 1
iMDK 0
α-Linolenic acid 0
(E)-Akt inhibitor-IV 1
PIK-108 0
SPP-86 0
Resibufogenin 2 cyclin E,cyclin D1,Bax/Bcl-2
Cinobufagin 0 ATM,caspase-3,caspase-9
Trigonelline 2 microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone 1 ATM/ATR,CDK,Akt
MTX-211 2 EGFR
Oroxin B 3 PTEN,Akt,COX-2
Deguelin 4 Akt
Samotolisib (LY3023414) 11 DNA-PK,mTOR kinase
GSK2292767 0
GNE-317 2
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明 CZC24832 is the first selective PI3Kγ inhibitor with IC50 of 27 nM, with 10-fold selectivity over PI3Kβ and >100-fold selectivity over PI3Kα and PI3Kδ.
Targets
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
27 nM 1.1 μM
In Vitro
In vitro CZC24832 has excellent selectivity to PI3Kγ. Out of the 154 identified lipid and protein kinases and the 922 other proteins, only two off targets (PI3Kβ and PIP4K2C) are detected within a 100-fold selectivity window. Despite the high sequence conservation of the human and rodent class I PI3K isoforms, the potency of CZC24832 for PI3Kγ and PI3Kβ is consistently lower by a factor of 2 to 4 in mice and rats compared to humans, but selectivity windows are largely retained. In the BT system, treatment with CZC24832 results in profound inhibition of IL-17A (IC50 =1.5 μM) as well as of B-cell activation markers such as IL-6 and IgG. In addition, strong inhibition of IL17A production is observed in T-cell systems such as human umbilical vein endothelial cells grown in the presence of TH2 blasts, indicating a general role for PI3Kγ kinase activity in the control of TH17 function. Thus, CZC24832 inhibits TH17 cell differentiation. [1]
In Vivo
In Vivo In an IL-8–dependent air pouch model, CZC24832 shows a dose dependent reduction of granulocyte recruitment consistent with the degree of inhibition observed in PI3Kγ-null mice. In a therapeutic collagen induced arthritis (CIA) model, mice treated orally with 10 mg CZC24832 per kg body weight twice per day shows a substantial decrease of bone and cartilage destruction as well as of overall clinical parameters. [1]
動物実験 動物モデル therapeutic mouse CIA model
投与量 3 mg/kg, 10 mg/kg
投与経路 Orally

化学情報

分子量 364.4 化学式

C15H17FN6O2S
CAS No. 1159824-67-5 SDF Download CZC24832 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C)NS(=O)(=O)C1=CN=CC(=C1)C2=CN3C(=NC(=N3)N)C(=C2)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL ( (13.72 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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