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AMG319

AMG319 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with IC50 of 18 nM, >47-fold selectivity over other PI3Ks. Phase 2.

AMG319化学構造

CAS No. 1608125-21-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S781301 DMSO] 77 mg/mL] false] Ethanol] 77 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.18%
99.18

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シグナル伝達経路

PI3K Signaling Pathways

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AMG319 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with IC50 of 18 nM, >47-fold selectivity over other PI3Ks. Phase 2.
Targets
PI3Kδ [1] PI3Kγ [1]
18 nM 850 nM
In Vitro
In vitro AMG319 inhibits anti-IgM/CD40L-induced B cell proliferation with IC50 of 8.6 nM and reduces pAkt level with IC50 of 1.5 nM. AMG319 also inhibits anti-IgD-induce CD-69 expression in HWB. [1]
Kinase Assay PI3K Enzyme Assays
A PI3K Alphascreen assay is used to measure the activity of a panel of four phosphoinositide 3-kinases: PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ. Enzyme reaction buffer is prepared using sterile water and 50 mM Tris-HCl, pH 7, 14 mM MgCl2, 2 mM sodium cholate, and 100 mM NaCl. 2 mM DTT is added fresh on the day of the experiment. The Alphascreen buffer is made using sterile water and 10 mM Tris-HCl, pH 7.5, 150 mM NaCl, 0.10% Tween 20, and 30 mM EDTA. Then 1 mM DTT is added fresh on the day of the experiment. Compound source plates used for this assay are 384-well Greiner clear polypropylene plates containing test compounds at 5 mM and diluted 1:2 over 22 concentrations. Columns 23 and 24 contained only DMSO, as these wells comprised the positive and negative controls, respectively. Source plates are replicated by transferring 0.5 μL per well into 384-well Optiplates. Each PI3K isoform is diluted in enzyme reaction buffer to 2× working stocks. PI3Kα is diluted to 1.6 nM, PI3Kβ is diluted to 0.8 nM, PI3Kγ is diluted to 15 nM, and PI3Kδ is diluted to 1.6 nM. PI(4,5)P2 is diluted to 10 μM, and ATP was diluted to 20 μM. This 2× stock is used in the assays for PI3Kα and PI3Kβ. For assay of PI3Kγ and PI3Kδ, PI(4,5)P2 is diluted to 10 μM and ATP was diluted to 8 μM to prepare a similar 2× working stock. Alphascreen reaction solutions are made using beads from the anti-GST Alphascreen kit. Two 4× working stocks of the Alphascreen reagents are made in Alphascreen reaction buffer. In one stock, biotinylated-IP4 is diluted to 40 nM and streptavadin-donor beads are diluted to 80 μg/mL. In the second stock, PIP3-binding protein is diluted to 40 nM and anti-GST-acceptor beads were diluted to 80 μg/mL. As a negative control, a reference inhibitor at a concentration ≫Ki (40 μM) is included in column 24 as a negative (100% inhibition) control. Using a 384-well Multidrop, 10 μL/well of 2× enzyme stock is added to columns 1–24 of the assay plates for each isoform. An amount of 10 μL/well of the appropriate substrate 2× stock (containing 20 μM ATP for the PI3Kα and -β assays and containing 8 μM ATP for the PI3Kγ and -δ assays) is then added to columns 1–24 of all plates. Plates are then incubated at room temperature for 20 min. In the dark, 10 μL/well of the donor bead solution is added to columns 1–24 of the plates to quench the enzyme reaction. The plates are incubated at room temperature for 30 min. Still in the dark, 10 μL/well of the acceptor bead solution is added to columns 1–24 of the plates. The plates are then incubated in the dark for 1.5 h. The plates are read on an Envision multimode plate reader using a 680 nm excitation filter and a 520–620 nm emission filter.
In Vivo
In Vivo In female Lewis rats, AMG319 (3 mg/kg, p.o.) inhibits the KLH-induced inflammatory response by 88%. In the transgenic (IgMm) mice, AMG319 (, p.o.) inhibits in vivo pAKT with IC50 of 1.9 nM. [1]
動物実験 動物モデル Female Lewis rats
投与量 ~3 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02540928 Terminated
Human Papillomavirus (HPV)|Positive or Negative Head and Neck Squamous Cell Carcinoma (HNSCC) of the Hypopharynx Oropharynx Oral Cavity Supraglottis or Larynx
Cancer Research UK
 October 2015 Phase 2

化学情報

分子量 385.4 化学式

C21H16FN7
CAS No. 1608125-21-8 SDF Download AMG319 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C1=C(N=C2C=C(C=CC2=C1)F)C3=CC=CC=N3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.79 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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