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GDC-0326

GDC-0326 is a potent and selective inhibitor of PI3Kα with Ki value of 0.2 nM; remarkably selective over the other class I isoforms in enzymatic assays.

GDC-0326化学構造

CAS No. 1282514-88-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S815701 DMSO] 76 mg/mL] false] Ethanol] 19 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.84%
99.84

GDC-0326関連製品

シグナル伝達経路

PI3K Signaling Pathways

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GDC-0326 is a potent and selective inhibitor of PI3Kα with Ki value of 0.2 nM; remarkably selective over the other class I isoforms in enzymatic assays.
Targets
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM(Ki) 4 nM(Ki) 10.2 nM(Ki) 26.6 nM(Ki)
In Vitro
In vitro In addition to achieving selectivity over the other class I isoforms, the PI3Kα specific inhibitor GDC-0326 also achieves a very high level of selectivity over other kinases. GDC-0326 is not an inhibitor of cytochrome P450 enzymes tested[1].
細胞実験 細胞株 βTC3 cells
濃度 1 μM
反応時間 2 h
実験の流れ

βTC3 cells are plated at 1 × 106 per dish. 24 h later, cells are treated for 2 h with vehicle, GDC-0941 (1 μM), GDC-0326 (1 μM), TGX-221 (0.5 μM), IC87114 (5 μM), BKM120 (0.8 μM) or BYL719 (1 μM) and lysed. 
In Vivo
In Vivo GDC-0326 has consistently low clearance and high oral bioavailability across species tested, enabling significant sustained free drug levels[1].
動物実験 動物モデル Nude (MCF7-neo/HER2) and scid beige (KPL-4) mice
投与量 0.78, 1.56, 3.25, 6.25, or 12.5 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 382.42 化学式

C19H22N6O3
CAS No. 1282514-88-8 SDF Download GDC-0326 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)N1C(=NC=N1)C2=CN3CCOC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)OC(C)C(=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (198.73 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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