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Taselisib (GDC 0032)

別名：RG7604

Taselisib (GDC 0032, RG7604) is a potent, next-generation β isoform-sparing PI3K inhibitor targeting PI3Kα/δ/γ with Ki of 0.29 nM/0.12 nM/0.97nM, >10 fold selective over PI3Kβ.

Taselisib (GDC 0032)化学構造

CAS No. 1282512-48-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 56500 国内在庫あり
JPY 131500 国内在庫あり
JPY 520500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

PI3K Signaling Pathways

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human MOLM16 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay 22727640
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生物活性

製品説明 Taselisib (GDC 0032, RG7604) is a potent, next-generation β isoform-sparing PI3K inhibitor targeting PI3Kα/δ/γ with Ki of 0.29 nM/0.12 nM/0.97nM, >10 fold selective over PI3Kβ.
特性 A beta isoform-sparing PI3K inhibitor.
Targets
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 C2β [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
0.12 nM(Ki) 0.29 nM(Ki) 0.97 nM(Ki) 9.1 nM(Ki) 292 nM
In Vitro
In vitro

GDC-0032 is an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of Class I PI3Kα, δ, and γ isoforms, with 30 fold less inhibition of the PI3K β isoform relative to the PI3Kα isoform. Preclinical data show that GDC-0032 has increased activity against PI3Kα isoform (PIK3CA) mutant and HER2-amplified cancer cell lines. GDC-0032 inhibits MCF7-neo/HER2 cells proliferation with IC50 of 2.5 nM. [1]
Kinase Assay Characterization of Biochemical and Cellular Activity in Vitro
Enzymatic activity of the class I PI3K isoforms is measured using a fluorescence polarization assay that monitors formation of the product 3,4,5-inositoltriphosphate molecule as it competes with fluorescently labeled PIP3 for binding to the GRP-1 pleckstrin homology domain protein. An increase in phosphatidyl inositide-3-phosphate product results in a decrease in fluorescence polarization signal as the labeled fluorophore is displaced from the GRP-1 protein binding site. Class I PI3K isoforms are expressed and purified as heterodimeric recombinant proteins. Tetramethylrhodamine-labeled PIP3 (TAMRA-PIP3), di-C8-PIP2, and PIP3 detection reagents are purchased from Echelon Biosciences. PI3Kα is assayed under initial rate conditions in the presence of 10 mM Tris (pH 7.5), 25 μM ATP, 9.75 μM PIP2, 5% glycerol, 4 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.05% (v/v) Chaps, 1 mM dithiothreitol, and 2% (v/v) DMSO at 60 ng/mL. After assay for 30 min at 25 °C, reactions are terminated with a final concentration of 9 mM EDTA, 4.5 nM TAMRA-PIP3, and 4.2 μg/mL GRP-1 detector protein before reading fluorescence polarization on an Envision plate reader. IC50 values are calculated from the fit of the dose-response curves to a 4-parameter equation. Each reported value is an average of three experiments, and all have a standard deviation less than one geometric mean.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Cyclin D1 / Cyclin E / Cleaved PARP / p-AKT / pPRAS40 / p-mTOR / pp70S6K / BRCA1 / c-Myc 27382432
Growth inhibition assay Cell viability 27382432
In Vivo
In Vivo

GDC-0032 pharmacokinetics is approximately dose proportional and time independent with a mean t1/2 of 40 hours. The combination of GDC-0032 enhances activity resulting in tumor regressions and tumor growth delay (91% tumor growth inhibition (TGI)). In addition, the combination of GDC-0032 enhances the efficacy in vivo (102%TGI for GDC-0032). [1]
動物実験 動物モデル MCF7-neo/Her2 xenograft model
投与量 1.4, 2.8, 5.8, 11.25, or 22.5 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02785913 Completed
Recurrent Squamous Cell Lung Carcinoma|Stage IV Squamous Cell Lung Carcinoma
SWOG Cancer Research Network|National Cancer Institute (NCI)
 November 2014 Phase 2
NCT01967966 Completed
Healthy Volunteer
Genentech Inc.
 November 2013 Phase 1
NCT01814709 Completed
Healthy Volunteer
Genentech Inc.
 April 2013 Phase 1

化学情報

分子量 460.53 化学式

C24H28N8O2
CAS No. 1282512-48-4 SDF Download Taselisib (GDC 0032) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NN(C(=N1)C2=CN3CCOC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C5=CN(N=C5)C(C)(C)C(=O)N)C(C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL ( (151.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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