Bimiralisib (PQR309)

Bimiralisib (PQR309) is a novel brain-penetrant dual PI3K/mTOR inhibitor with in vitro and in vivo antilymphoma activity. It displays excellent selectivity versus PI3K-related lipid kinases, protein kinases and unrelated targets.

Bimiralisib (PQR309)化学構造

CAS No. 1225037-39-7

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シグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bimiralisib (PQR309) is a novel brain-penetrant dual PI3K/mTOR inhibitor with in vitro and in vivo antilymphoma activity. It displays excellent selectivity versus PI3K-related lipid kinases, protein kinases and unrelated targets.
Targets
PI3Kα [2]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [2]
(Cell-free assay)
mTOR [2]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [2]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [2]
(Cell-free assay)
1.5 nM(Kd) 11 nM(Kd) 12 nM(Kd) 25 nM(Kd) 25 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

PQR309 shows in vitro activity with a median IC50 value of 233 nmol/L (95% CI, 174-324 nmol/L) in most of the tesed lymphoma cell lines (increasing doses, 72 hours). The arrest in proliferation is mainly due to cell cycle arrest with a block in G1 rather than to apoptosis, limited to only 2/7 cell lines. PQR309 is more active in B-cell lymphoma cell lines (DLBCL, MCL, CLL, and SMZL) than in the T-cell derived ALCL. PQR309 inhibits PI3K/mTOR signaling in lymphoma cell lines. It has in vitro and in vivo antilymphoma activity as single agent and in combination[1]

細胞実験 細胞株 lymphoma cell lines
濃度 500 nmol/L
反応時間 72 h
実験の流れ

--

In Vivo
In Vivo

PQR309 is orally available, crosses the blood−brain barrier, and displayed favorable pharmacokinetic parameters in mice, rats, and dogs. It shows little clearance when exposed to rat, dog, and human liver microsomes, with a quicker turnover of PQR309 in mouse liver microsomes, where 40% of the compound was eliminated within 30 min. In female mice, plasma concentrations of PQR309 depended on the drug administration route, resulting in half-lives of approximately 13-36 min for po administration vs 9-10 min for iv administration. PQR309 shows excellent oral bioavailability (>50%). Male Beagle dogs, exposed to PQR309 at 10 mg/kg po, showed maximal drug plasma concentrations Cmax of 583 ng/mL (approximately 1.5 μM) after 60-90 min and a half-life of >7 h, which results in drug levels of approximately 0.38 μM (150 ng/mL) after 24 h. The oral bioavailability in male Beagle dogs was estimated to be 23%. Altogether the PK studies in the three models (female CD-1 mouse, female Sprague-Dawley rats, male Beagle dog) show rapid absorption of PQR309 and good oral bioavailability. PQR309 demonstrates efficiency in inhibiting proliferation in tumor cell lines (PC3 prostate cancer cells) and a rat xenograft model (PC3 xenograft model)[2].

動物実験 動物モデル female CD-1 mice, female Sprague-Dawley rats, and male Beagle dogs
投与量 5 mg/kg (i.v) or 10 mg/kg (oral)
投与経路 by either a single intravenous bolus or a single oral application
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02483858 Completed
Cancer
PIQUR Therapeutics AG|Roswell Park Cancer Institute|M.D. Anderson Cancer Center|Mayo Clinic|Hospital Clinic of Barcelona|University College London Hospitals|Churchill Hospital|Case Western Reserve University|University Hospital Zürich
March 21 2019 Phase 1
NCT03127020 Completed
Lymphoma|Non-Hodgkin Lymphoma
PIQUR Therapeutics AG|University Hospital Basel Switzerland|University Hospital Munich|University Hospital Freiburg|Charite University Berlin Germany|University of Stuttgart
June 2016 Phase 2
NCT02723877 Completed
Metastatic Breast Cancer
PIQUR Therapeutics AG|Hospital Universitario Ramon y Cajal|Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute|Institut Català d''Oncologia|Churchill Hospital|Barts Cancer Institute|Fundación Instituto Valenciano de Oncología
March 28 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02850744 Terminated
Glioblastoma Multiforme
PIQUR Therapeutics AG|University Hospital Basel Switzerland|Insel Gruppe AG University Hospital Bern|University Hospital Zürich
July 2015 Phase 2
NCT02249429 Completed
Lymphoma Malignant
PIQUR Therapeutics AG|University College London Hospitals|Churchill Hospital|Royal Marsden NHS Foundation Trust|University of Haifa|Weill Medical College of Cornell University|Institut Curie|University Clinical Center Sarajevo|Clinical Center Kragujevac|Clinical Center Nis Nis|Institute for Oncology and Radiology Serbia Belgrade|University Clinical Centre of Republic of Srpska
May 2015 Phase 2

化学情報

分子量 411.38 化学式

C17H20F3N7O2

CAS No. 1225037-39-7 SDF --
Smiles C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)C3=CN=C(C=C3C(F)(F)F)N)N4CCOCC4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 6 mg/mL ( (14.58 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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