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A66

A66 is a potent and specific p110α inhibitor with IC50 of 32 nM in a cell-free assay, >100 fold selectivity for p110α over other class-I PI3K isoforms.

A66化学構造

CAS No. 1166227-08-2

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製品説明 A66 is a potent and specific p110α inhibitor with IC50 of 32 nM in a cell-free assay, >100 fold selectivity for p110α over other class-I PI3K isoforms.
特性 Highly selective for the p110α isoform.
Targets
p110α [1]
(Cell-free assay)		 PI4Kβ [1]
(Cell-free assay)		 C2β [1]
(Cell-free assay)		 p110δ [1]
(Cell-free assay)
32 nM 236 nM 462 nM >1.25 μM
In Vitro
In vitro In addition to the wild-type p110α, A66 also potently inhibits the oncogenic forms of p110α such as p110α E545K and p110α H1047R with IC50 of 30 nM and 43 nM, respectively. Unlike PIK-75, A66 displays >100 fold selectivity for p110α over other class-I PI3K isoforms. Among the class-II PI3Ks, class-III PI3K and PI4Ks, A66 only exhibits limited cross-reactivity with the class-II PI3K PI3KC2β and the PI4Kβ isoform of PI4K with IC50 of 462 nM and 236 nM, respectively. A66 exhibits no inhibitory activity against other lipid kinases or the related kinases DNA-PK and mTOR. A66 has a higher degree of specificity compared with PIK-75 when tested at 10 μM against two large panels of 110 protein kinases and 318 kinases. Inhibition of p110α alone by A66 treatment is sufficient to block insulin signalling to Akt/PKB in certain cell lines that harbor H1047R mutations in PIK3CA and have high levels of p110α and class-Ia PI3K activity. [1] A66 treatment at 0.7 μM induces a 75-80% reduction in focus formation by the highly transforming p85α iSH2 mutants KS459delN, DKRMN-S560del, and K379E, and reduces the phosphorylation of Akt on T308 by all p85 mutants. [2]
In Vivo
In Vivo A single dose of A66 at 100 mg/kg induces a profound reduction in the phosphorylation of Akt/PKB and p70 S6 kinase, but not of ERK, in SK-OV-3 tumour tissue in vivo at both 1 hour and 6 hours after dosing. A66 dosed at 100 mg/kg once daily (QD) for 21 days or 75 mg/kg twice daily (BID) for 16 days induces a significant delay in growth of SK-OV-3 xenografted tumors with average TGI of 45.9% and 29.9%, respectively, which is even greater than that induced by the well-established pan-PI3K inhibitor BEZ-235. QD dosing of A66 in the HCT-116 xenograft model also induces a significant reduction in tumour volume with TGI of 77.2%, but causes a non-significant reduction in tumor volume in the U87MG xenograft model. [1] Administration of A66 at 10 mg/kg in male CD1 mice induces significant impairments in the ITT (insulin tolerance test) and GTT (glucose tolerance test), and an increase in glucose production during a PTT (pyruvate tolerance test), almost to the same level as the pan-PI3K inhibitors. [3]
動物実験 動物モデル Age-matched specific pathogen-free Rag1-/- or NIH-III mice inoculated subcutaneously with U87MG, SK-OV-3 or HCT-116 cells
投与量 100 mg/kg once daily (QD) or 75 mg/kg twice daily (BID)
投与経路 Intraperitoneal injection
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01046383 Terminated
NON-SMALL CELL LUNG CANCER
Immunotec Inc.
 June 2010 Phase 3

化学情報

分子量 393.53 化学式

C17H23N5O2S2
CAS No. 1166227-08-2 SDF Download A66 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CSC(=N3)C(C)(C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (200.74 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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