leniolisib (CDZ 173)

製品コード：S8752 純度：99.47%

Leniolisib (CDZ 173) is a potent PI3Kδ selective inhibitor with biochemical IC50 values of 0.244, 0.424, 2.23 and 0.011 μM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ, respectively.

CAS No. 1354690-24-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 34000	国内在庫あり
25mg	JPY 100500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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99.47

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シグナル伝達経路

PI3Kシグナル伝達経路

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Leniolisib (CDZ 173) is a potent PI3Kδ selective inhibitor with biochemical IC50 values of 0.244, 0.424, 2.23 and 0.011 μM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ, respectively.

Targets

PI3Kδ ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kα ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kβ ^[1] (Cell-free assay)	DNA-PK ^[1]	DNA-PK ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
0.011 μM	0.244 μM	0.424 μM	0.88 μM	0.88 μM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	In vitro, CDZ173 inhibits a large spectrum of immune cell functions, as demonstrated in B and T cells, neutrophils, monocytes, basophils, plasmocytoid dendritic cells, and mast cells. CDZ173 showed no activity up to the highest test concentration when tested against CYP isoform assays (3A3, 2D9, 2D6, 2C9), a panel of ion channels (including hERG) and a protease panel. In a panel of 50 safety related targets (GPCRs, ion channels, transporters), CDZ173 only showed measurable activity for hPDE4D (IC50 = 4.7 μM) and 5HT2B (IC50 = 7.7 μM)^[1].

In Vivo
In Vivo	In vivo, CDZ173 inhibits B cell activation in rats and monkeys in a concentration- and time-dependent manner. After prophylactic or therapeutic dosing, CDZ173 potently inhibited antigen-specific antibody production and reduced disease symptoms in a rat collagen-induced arthritis model. CDZ173 is absorbed very quickly across species as can be seen by an early Tmax of the oral profiles. Whereas clearance is low to moderate in rats and monkeys, it was found that clearance in dogs is very low resulting in a very high exposure in blood. Plasma protein binding in dogs is very high (>99%) and the distribution of the compound is restricted into tissue (Vss = 0.3 L/kg)^[1].
動物実験	動物モデル	Adult male Lewis rats (LEW/Han/Hsd）
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06249997	Recruiting	APDS Gene Mutation	Pharming Technologies B.V.\|Laboratory Corporation of America\|Axial Biotech Inc\|CMIC Co Ltd. Japan	August 3 2023	Phase 3
NCT05693129	Recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	August 30 2023	Phase 3
NCT05438407	Active not recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	February 1 2023	Phase 3
NCT02859727	Active not recruiting	Activated PI3Kdelta Syndrome (APDS); PASLI Disease	Pharming Technologies B.V.	September 8 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02435173	Completed	Common Variable Immunodeficiency (CVID) APDS / PASLI	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 24 2015	Phase 2\|Phase 3

参考
[1] Hoegenauer K, et al. ACS Med Chem Lett. 2017, 8(9):975-980.

参考

[1] Hoegenauer K, et al. ACS Med Chem Lett. 2017, 8(9):975-980.

化学情報

分子量	450.46	化学式	C₂₁H₂₅F₃N₆O₂
CAS No.	1354690-24-6	SDF	--
Smiles	CCC(=O)N1CCC(C1)NC2=NC=NC3=C2CN(CC3)C4=CC(=C(N=C4)OC)C(F)(F)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (199.79 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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