ホームページ PI3K/Akt/mTOR Akt inhibitor - PI3K inhibitor Deguelin For research use only.

Deguelin

別名：(-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin

Deguelin, a natural product isolated from plants in the Mundulea sericea family, is an PI3K/AKT Inhibitor.

Deguelin化学構造

CAS No. 522-17-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 59500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Deguelin, a natural product isolated from plants in the Mundulea sericea family, is an PI3K/AKT Inhibitor.
Targets
PI3K [1] Akt [1]
In Vitro
In vitro Deguelin downregulates Akt phosphorylation in leukaemia cell lines with an active PI3K/Akt axis. At 10 or 100 nmol/l, deguelin is effective in inhibiting Akt phosphorylation. Total Akt expression is unchanged by deguelin. Moreover, deguelin does not affect the expression or the phosphorylation levels of either p44/42 or p38 MAP kinases in U937 cells. Deguelin increases sensitivity of human leukaemia cells to chemotherapeutic drugs. Deguelin dephosphorylates Akt and increases cytarabine sensitivity of AML blasts but not of CB CD34+. Deguelin, when employed for 24 h at 10 nmol/l, causes an S phase arrest of U937 cells, with interference of progression to G2/M phase. While employed alone up to a concentration of 10 nmol/l for 24 h, Deguelin does not significantly increase the apoptotic rate of U937 cells[1].
細胞実験 細胞株 U937 cells
濃度 1 nM, 10 nM, 100 nM
反応時間 24 h
実験の流れ Flow cytometric analysis of cell cycle in response to deguelin. Cells are incubated with the indicated concentrations of deguelin for 24 h, then analysed for DNA content and for the percentage of cells in specific phases of the cell cycle by means of PI staining, whereas for detection of apoptotic cells the Annexin-FITC staining was employed. For this reason, the sum of apoptotic cells plus cells in various phases of the cell cycle exceeds 100%.
In Vivo
In Vivo Deguelin inhibits in vivo angiogenesis of chick chorioallantoic membrane (CAM) without cytotoxic effect and significantly reduces laser-induced CNV in a mouse model of AMD without significant retinal toxicity[2]. It exhibited significant anti-tumorigenesis and anti-proliferative activity in various types of cancer both in vitro and in vivo. In pre-clinical trials, deguelin markedly decreased the tumor incidence. Topically-administered deguelin significantly suppressed the multiplicity of skin tumors with UVB-induction, indicating its effect as a potential cancer chemopreventive agent. In A/J mice, deguelin clearly reduced the tumor multiplicity and volume, as well as the overall tumor burden with exposure to the tobacco-specific carcinogen benzo(a)pyrene (Bap) and other carcinogens, with no detectable toxicity. Nevertheless, the toxicity of deguelin over a certain dose should not be neglected. Treatment with deguelin, a potential mitochondria complex I inhibitor, reduced tyrosine hydroxylase-positive neurons, leading to Parkinson’s disease. Kim et al shows that deguelin promoted a PD-like syndrome, mainly by Src/STAT signaling, since α-synuclein (a key protein function in the pathogenesis of PD) was phosphorylated by deguelin-activated Src[3].
動物実験 動物モデル A/J mice
投与量 5.0 or 10.0 mg/kg
投与経路 by gavage

化学情報

分子量 394.42 化学式

C23H22O6
CAS No. 522-17-8 SDF Download Deguelin SDFをダウンロードする
Smiles CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OC4COC5=CC(=C(C=C5C4C3=O)OC)OC)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (197.75 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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