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AT13148

AT13148 is an oral, ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC50 of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively. Phase 1.

AT13148化学構造

CAS No. 1056901-62-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S756301 DMSO] 62 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.87%
99.87

AT13148関連製品

シグナル伝達経路

Akt Signaling Pathways

Aktシグナル伝達経路

Akt阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
insect cells Function assay 50 mins Inhibition of N-terminal His-tagged full-length human recombinant p70S6K expressed in Spodoptera frugiperda insect cells using AKRRRLSSLRA substrate and and [gamma-33P-ATP] incubated for 50 mins by scintillation counting method, IC50=0.012μM. ChEMBL
U87MG Function assay 1 hr Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as reduction in Gsk3beta Ser9 phosphorylation incubated for 1 hr by time-resolved fluorescence based assay, IC50=1.1μM. ChEMBL
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生物活性

製品説明 AT13148 is an oral, ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC50 of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively. Phase 1.
Targets
PKA [1]
(Cell-free assay)		 ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 ROCK1 [1]
(Cell-free assay)		 p70S6K [1]
(Cell-free assay)		 Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
3 nM 4 nM 6 nM 8 nM 38 nM
In Vitro
In vitro AT13148, as a multi-AGC kinase inhibitor, potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines with deregulation of PI3K-AKT-mTOR or RAS-RAF pathways. In PTEN-deficient MES-SA cells, AT13148 also inhibits AKT and p70S6K signaling. [1]
Kinase Assay In vitro kinase assays
AT13148 is assayed against 40 kinases and the percentage inhibition at 10 μM of AT13148 is determined. Individual IC50 values are measured for selected kinases using ATP concentrations equivalent to the Km for each enzyme.
細胞実験 細胞株 MES-SA, MES-SA/Dx5, BT474, HCT-116, A549, PC3, SK-BR-3, MCF7, U87MG, MDA-MB-468, DU-145, and SK-OV-3 cell lines
濃度 ~10 μM
反応時間 72 hours or 96 hours
実験の流れ

Cytotoxicity is determined using a 72 h Alamar Blue assay or a 96 h SRB assay.
In Vivo
In Vivo AT13148 (50 mg/kg p.o.) markedly inhibits the activity of both AKT and p70S6K AGC kinases, and subsequently exhibits marked antitumor effects in human tumor xenografts. [1]
動物実験 動物モデル Athymic mice bearing MES-SA, BT474, or PC3 tumor xenografts
投与量 ~50 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01585701 Completed
Advanced Solid Tumours
Cancer Research UK
 May 2012 Phase 1

化学情報

分子量 313.78 化学式

C17H16ClN3O
CAS No. 1056901-62-2 SDF Download AT13148 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CNN=C2)C(CN)(C3=CC=C(C=C3)Cl)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (197.59 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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