Alobresib (GS-5829)

Alobresib (GS-5829) is a novel BET inhibitor that represents a highly effective therapeutics agent against recurrent/chemotherapy-resistant USC-overexpressing c-Myc. Alobresib (GS-5829) inhibits CLL cell proliferation and induces leukemia cell apoptosis through deregulation of key signaling pathways, such as BLK, AKT, ERK1/2, and MYC. Alobresib (GS-5829) also inhibits NF-κB signaling.

Alobresib (GS-5829)化学構造

CAS No. 1637771-14-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S896101 DMSO] 87 mg/mL] false] Ethanol] 11 mg/mL] false] Water] ˂1 mg/mL] false 純度: 98.15%
98.15

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Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Alobresib (GS-5829) is a novel BET inhibitor that represents a highly effective therapeutics agent against recurrent/chemotherapy-resistant USC-overexpressing c-Myc. Alobresib (GS-5829) inhibits CLL cell proliferation and induces leukemia cell apoptosis through deregulation of key signaling pathways, such as BLK, AKT, ERK1/2, and MYC. Alobresib (GS-5829) also inhibits NF-κB signaling.
Targets
BET [1] BLK [2] Akt [2] ERK1/2 [2] MYC [2] もっとクリックする
In Vitro
In vitro

In-vitro experiments demonstrates high sensitivity of USC cell-lines to the exposure to GS-5829 causing a dose-dependent decrease in the phosphorylated levels of c-Myc and a dose-dependent increase in caspase activation (apoptosis).[1] GS-5829 inhibits CLL cell proliferation and induces leukemia cell apoptosis through deregulation of key signaling pathways, such as BLK, AKT, ERK1/2, and MYC. IκBα modulation indicates that GS-5829 also inhibits NF-κB signaling. GS-5829-induced apoptosis results from an imbalance between positive (BIM) and negative regulators (BCL-XL) of the intrinsic apoptosis pathway.[2]

細胞実験 細胞株 PBMC, MEC-1
濃度 100 nM, 200 nM, 400 nM, 800 nM
反応時間 72 h, 24 h
実験の流れ

TACS XTT cell proliferation/viability assay (Trevigen) is performed according to the manufacturer’s instructions on MEC-1 cells treated with GS-5829 or the BCR signaling inhibitors for 72 h. Half-maximal inhibitory concentrations (IC50) are calculated using Prism 6 or 7 based on technical triplicate measurements.

In Vivo
In Vivo

GS-5829 has impressive activity against USC primary tumors as well as USC xenografts. Assessment of c-Myc expression in tumors exposed to the GS-5829 demonstrates down-regulation of both total and phospho c-Myc proteins. GS-5829 demonstrates excellent bioavailability after oral administration and is significantly more effective than JQ1 at the doses used in comparative experiments in vivo against USC xenografts. Clinical studies with GS-5829 in USC patients harboring disease resistant to standard salvage chemotherapy are warranted.[1]

動物実験 動物モデル female CB17/lcrHsd-Prkd/scid mice bearing USC-ARK1 or USC-ARK2 xenograft
投与量 20 mg/kg, 10 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02983604 Terminated
Advanced Estrogen Receptor Positive HER2- Breast Cancer
Gilead Sciences
January 10 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02607228 Terminated
Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer
Gilead Sciences
December 8 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02392611 Completed
Solid Tumors and Lymphomas
Gilead Sciences
March 16 2015 Phase 1

化学情報

分子量 437.49 化学式

C26H23N5O2

CAS No. 1637771-14-2 SDF --
Smiles CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C3C(=C2)NC(=N3)C4CC4)C(C5=CC=CC=N5)(C6=CC=CC=N6)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (198.86 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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