GSK1324726A (I-BET726)

製品コード：S7620 純度：99.61%

GSK1324726A (I-BET726) is a highly selective inhibitor of BET family proteins with IC50 of 41 nM, 31 nM, and 22 nM for BRD2, BRD3, and BRD4, respectively.

CAS No. 1300031-52-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37000	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 26500	国内在庫あり
25mg	JPY 82000	国内在庫あり
100mg	JPY 190500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.61

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シグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domainシグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

GSK1324726A (I-BET726) is a highly selective inhibitor of BET family proteins with IC50 of 41 nM, 31 nM, and 22 nM for BRD2, BRD3, and BRD4, respectively.

Targets

BRD4 ^[1] (Cell-free assay)	BRD3 ^[1] (Cell-free assay)	BRD2 ^[1] (Cell-free assay)
22 nM	31 nM	41 nM

In Vitro
In vitro	In neuroblastoma cell lines, GSK1324726A inhibits cell growth and induces cytotoxicity. GSK1324726A also modulates expression of genes involved in apoptosis, signaling, and MYC-family pathways, including the direct suppression of BCL2 and MYCN. ^[1]
Kinase Assay	Determination of BET Protein Binding Affinities to I-BET726
Kinase Assay	For determination of binding affinities to BET protein bromodomains, I-BET726 is titrated against truncates containing both BD1 and BD2 of BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM), and BRD4 (10 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT and 1 mM CHAPS in the presence of an Alexa 647 derivative (50 nM) of fluorescent ligand. After equilibrating for 1 h, the bromodomain protein: ligand interaction is detected using Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) following the addition of 1.5 nM europium chelate labeled anti-6His antibody. Plates are read using an Envision Plate reader (λ_EX = 337 nm, λ_EM = 615 nm, λ_EM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm). These data are fitted to a four parameter IC50 model using Graphit data analysis software.
細胞実験	細胞株	LA-N-1, Kelly, LA1-55n, BE(2)-M17, BE(2)-C, KanTS, IMR32, LA-N-2, SK-N-SH, SK-N-BE(2), CHP-134, SK-N-AS, SH-SY5Y, SK-N-FI, CHP-212, LA1-5s, SK-N-DZ cells
	濃度	~10 μM
	反応時間	6 days
	実験の流れ	Briefly, cells are seeded into 384-well or 96-well plates at a density optimized for 6 days of growth. The following day, T0 measurements are taken using CellTiter-Glo, CellTiter-Fluor, or CyQuant Direct, following the manufacturer’s instructions. Plates are read on an Envision, Safire 2, or SpectraMax Gemini EM plate reader. Remaining plates are treated with DMSO or a titration of I-BET726. Cells are incubated for 6 days and developed as described above. Results are plotted as a percentage of the T0 value, normalized to 100%, versus concentration of compound. A 4-parameter equation is used to generate concentration response curves. Growth IC50 (gIC50) values are calculated at the mid-point of the growth window (between DMSO and T0 values). Ymin-T0 values are calculated by subtracting the T0 value (100%) from the Ymin value on the curve, and are a measure of net population cell growth or death.

In Vivo
In Vivo	In the mouse SK–N-AS and CHP-212 models, GSK1324726A (15 mg/kg p.o.) results in tumor growth inhibition and down-regulation MYCN and BCL2 expression. ^[1] In a mouse septic shock model, GSK1324726A (10 mg/kg i.v.) shows potent anti-inflammatory effects, and prevents death of diseased animals. ^[2]
動物実験	動物モデル	Xenograft models of non-MYCN-amplified and MYCN-amplified neuroblastoma in immunocompromised mice using the SK–N-AS and CHP-212 cell lines
	投与量	15 mg/kg once daily
	投与経路	p.o.

参考
[1] Wyce A, et al. PLoS One. 2013, 8(8), e72967. [2] Gosmini R, et al. J Med Chem. 2014, 57(19), 8111-8131.

参考

化学情報

分子量	434.91	化学式	C₂₅H₂₃ClN₂O₃
CAS No.	1300031-52-0	SDF	Download GSK1324726A (I-BET726) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1CC(C2=C(N1C(=O)C)C=CC(=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)NC4=CC=C(C=C4)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (197.74 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):