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PF-CBP1 HCl

PF-CBP1 HCl is a highly selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein(CREBBP).It inhibits CREBBP and p300 bromodomains with IC50 of 125 and 363 nM respectively.

PF-CBP1 HCl化学構造

CAS No. 2070014-93-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S818001 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.99%
99.99

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シグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domainシグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PF-CBP1 HCl is a highly selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein(CREBBP).It inhibits CREBBP and p300 bromodomains with IC50 of 125 and 363 nM respectively.
Targets
CREBBP [1]
(Cell-free assay)		 p300/CBP [1]
(Cell-free assay)
125nM 363nM
In Vitro
In vitro PF-CBP1 modulates key inflammatory genes in primary macrophages. PF-CBP1 down regulates RGS4 in neurons, a target linked to Parkinson's disease.It is 139-fold selective over BRD4 in the biochemical assays and >105-fold selective by ITC.PF-CBP1 is also a potent inhibitor of EP300 and possesses no cytotoxicity in macrophages, and hepatotoxicity in cell-based models as long as the concentration is not very high[1].
細胞実験 細胞株 mouse J774 macrophage-like cell line
濃度 0.1-10 μM
反応時間 30min
実験の流れ

Cells are pretreated with the probes PF-CBP1, ISOX-INACT, or ISOX-DUAL starting at 10 μM concentrations, and then serially diluted to 0.1 μM. After 30 min, the cells are treated with LPS to induce gene transcription and the expression levels of interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and interferon-β (IFN-β)(which are known to be induced after 4 h of LPS exposure) are analyzed by RT-PCR. Probe PF-CBP1 moderately reduces LPS-induced IL-6 and IFN-β expression at 10 μM, and a decrease in IL-1β expression is evident at 3 μM. 

化学情報

分子量 525.08 化学式

C29H36N4O3.HCl
CAS No. 2070014-93-4 SDF Download PF-CBP1 HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCCOC1=CC=C(C=C1)CCC2=NC3=C(N2CCN4CCOCC4)C=CC(=C3)C5=C(ON=C5C)C.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (190.44 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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