Pelabresib (CPI-0610)

製品コード：S7853 純度：99.04%

Pelabresib (CPI-0610) is a potent and selective benzoisoxazoloazepine BET bromodomain inhibitor with an IC50 of 39 nM for BRD4-BD1 in TR-FRET assay and currently undergoing human clinical trials for hematological malignancies. CPI-0610 inhibits the expression of Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) target genes.

CAS No. 1380087-89-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 53800	国内在庫あり
5mg	JPY 44800	国内在庫あり
25mg	JPY 134500	国内在庫あり
100mg	JPY 337000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.04

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シグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domainシグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

BRD4-BD1 ^[1] (Cell-free assay)	MYC ^[1] (in MV-4-11 cells)
39 nM	180 nM(EC50)

In Vitro
In vitro	CPI-0610 inhibits MM(multiple myeloma) cell growth in the presence of cytokines and when co-cultured with bone marrow stromal cells. CPI-0610 induces apoptosis and G1 cell cycle arrest associated with MYC downregulation. However, protein levels of BCL2, NF-κB and MCL1 remain unchanged in MM cells upon BET inhibition. CPI-0610 suppresses Ikaros and IRF4 expression at the levels of both transcription and protein in MM cells^[2].
細胞実験	細胞株	MV-4-11 cells
	濃度	--
	反応時間	4 h
	実験の流れ	MV-4-11 cells were plated at 10,000 cells/well in 96-well plates containing compounds in 100 μL RPMI medium supplemented with 10% FBS. Cells were incubated with compound for 4 hours at 37◦C and 5% CO2 prior to analysis of MYC transcript levels. Inhibition was calculated relative to DMSO treated MYC levels.

In Vivo
In Vivo	In a mouse xenograft model using MV-4-11 acute myeloid leukemia cells, MYC mRNA levels of CPI-0610-treated mice were substantially reduced at 4 h compared to the vehicle control and recovered toward the control level at the later time points, which corresponded with decreasing free concentrations of compound in plasma. BET bromodomain inhibition by CPI-01610 resulted in substantial suppression of tumor growth over the time period examined (41%, 80%, and 74% tumor growth inhibition, respectively), without any significant body weight loss in the animals. On the basis of an acceptable toxicity profile in rat and dog, A common set of toxicities was observed in both species: lymphoid depletion; hypocellularity of the bone marrow with associated anemia and thrombocytopenia; GI mucosal atrophy, erosion, and ulceration; degeneration of the testicular seminiferous epithelium; and mild to moderate hyperglycemia. These toxicities is reversible^[1].
動物実験	動物モデル	mouse xenograft model using MV-4-11 acute myeloid leukemia cells
	投与量	15 mg/kg twice daily
	投与経路	s.c.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05391022	Completed	Advanced Malignancies\|Solid Tumor\|Hematological Malignancy	Constellation Pharmaceuticals	July 20 2021	Phase 1
NCT02986919	Withdrawn	Peripheral Nerve Tumors	University of Texas Southwestern Medical Center	May 5 2017	Phase 2
NCT02157636	Completed	Multiple Myeloma	Constellation Pharmaceuticals\|The Leukemia and Lymphoma Society	July 15 2014	Phase 1
NCT01949883	Completed	Lymphoma	Constellation Pharmaceuticals\|The Leukemia and Lymphoma Society	September 5 2013	Phase 1

参考
[1] Albrecht BK, et al. J Med Chem. 2016, 59(4):1330-9. [2] Ka Tat Siu, et al. Blood. 2015, 126:4255.

参考

化学情報

分子量	365.81	化学式	C₂₀H₁₆ClN₃O₂
CAS No.	1380087-89-7	SDF	Download Pelabresib (CPI-0610) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=NOC2=C1C3=CC=CC=C3C(=NC2CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL ( (199.55 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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