Vercirnon

別名:GSK-1605786, CCX-282, Traficet-EN

Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), an orally bioavailable, selective, and potent antagonist of CCR9, is an equipotent inhibitor of CCL25-directed chemotaxis of both splice forms of CCR9.

Vercirnon化学構造

CAS No. 698394-73-9

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シグナル伝達経路

CCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), an orally bioavailable, selective, and potent antagonist of CCR9, is an equipotent inhibitor of CCL25-directed chemotaxis of both splice forms of CCR9.
Targets
CCR9B [1]
(in the chemotaxis assays)
CCR9A [1]
(in the chemotaxis assays)
2.6 nM 2.8 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01658605 Withdrawn
Colitis Ulcerative
GlaxoSmithKline
February 2013 Phase 2
NCT01536418 Terminated
Crohn''s Disease
GlaxoSmithKline
November 11 2011 Phase 3
NCT00540657 Completed
Celiac Disease
ChemoCentryx
October 2007 Phase 2

化学情報

分子量 444.93 化学式

C22H21ClN2O4S

CAS No. 698394-73-9 SDF --
Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NC2=CC=C(Cl)C=C2C(=O)C3=CC=[N](=O)C=C3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL ( (101.13 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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