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Cenicriviroc
別名：TAK-652, CVC, TBR-652
Cenicriviroc is a potent, orally active dual inhibitor of CC chemokine receptor 2 (CCR2) and CCR5. Cenicriviroc also inhibits HIV-1 and HIV-2 with potent anti-inflammatory and antiinfective activity.
CAS No. 497223-25-3
文献中Selleckの製品使用例（7）
製品安全説明書
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純度：
99.76%
99.76
Cenicriviroc関連製品
シグナル伝達経路
CCR阻害剤の選択性比較
Cell Data
| Cell Lines | Assay Type | Concentration | Incubation Time | 活性情報 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|
| NIH/3T3 | Function assay | 1 hr | Displacement of [125I]-RANTES from CCR5 in mouse NIH/3T3 cells after 1 hr, IC50=0.00025μM. | 29425816 | |
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=11.73μM. | ChEMBL | |
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生物活性
| 製品説明 | Cenicriviroc is a potent, orally active dual inhibitor of CC chemokine receptor 2 (CCR2) and CCR5. Cenicriviroc also inhibits HIV-1 and HIV-2 with potent anti-inflammatory and antiinfective activity. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Targets |
|
| In Vitro | ||||
| In vitro |
Migration of mouse monocytes in response to CCL2, the most potent mediator of chemotaxis for activated macrophages, is reduced following pre-treatment with Cenicriviroc at a concentration of 1 μM.[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞実験 | 細胞株 | activated macrophages | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 反応時間 | 2 h | |||
| 実験の流れ | TG is injected intraperitoneally into male C57BL/6 mice and activated macrophages are collected 48 hours later by peritoneal lavage. Chemotaxis is assayed using a Transwell1 Chamber with a 5 μm-pore size polycarbonate filter. Briefly, cells are incubated for 2 hours in the presence of 1 nM CCL2 and/or 1 μM Cenicriviroc (dissolved in dimethyl sulfoxide with 0.5% acetic acid and diluted 1:1000 with serum-free Roswell Park Memorial Institute-1640 medium and 0.5% bovine serum albumin). Cells are harvested from the lower compartment and analyzed by flow cytometry to enumerate F4/80+CD11b+ macrophages using a 3-laser BD FACSCanto. Results are analyzed using FlowJo software. |
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| In Vivo | ||
| In Vivo |
Cenicriviroc significantly reduces monocyte/macrophage recruitment in vivo at doses >= 20 mg/kg/day (p < 0.05). At these doses, Cenicriviroc shows antifibrotic effects, with significant reductions in collagen deposition (p < 0.05), and collagen type 1 protein and mRNA expression across the three animal models of fibrosis. In the NASH model, Cenicriviroc significantly reduces the nonalcoholic fatty liver disease activity score (p < 0.05 vs. controls). Cenicriviroc treatment has no notable effect on body or liver/kidney weight.[2] |
|
|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | 8–10 weeks old male C57BL/6 mice, 10–12 weeks old male Sprague-Dawley rats |
| 投与量 | 5 mg/kg, 20 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg | |
| 投与経路 | Oral gavage, IP | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06329310 | Not yet recruiting | End Stage Renal Disease |
Xeltis |
July 2024 | Not Applicable |
| NCT06190717 | Recruiting | Diabetes|End Stage Renal Disease |
Sonavex Inc. |
February 21 2024 | Not Applicable |
| NCT06310174 | Recruiting | Central Venous Catheter Exit Site Infection |
Johns Hopkins University |
December 22 2023 | -- |
| NCT06121115 | Completed | Septic Shock|Hypotension and Shock |
Region Skane |
October 3 2023 | -- |
| NCT05896735 | Recruiting | Multiple Trauma/Injuries |
Second Affiliated Hospital School of Medicine Zhejiang University |
April 25 2023 | -- |
| NCT05751395 | Not yet recruiting | Central Venous Catheter |
Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Intensiv- und Notfallmedizin |
March 1 2023 | -- |
化学情報
| 分子量 | 696.94 | 化学式 | C41H52N4O4S |
| CAS No. | 497223-25-3 | SDF | -- |
| Smiles | CCCCOCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)N(CCCC(=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)CC5=CN=CN5CCC)CC(C)C | ||
| 保管 | 3 years -20°C powder | ||
|
In vitro |
DMSO : 100 mg/mL ( (143.48 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
モル濃度計算器 |
|
in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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