NEO2734

別名:EP31670

NEO2734 (EP31670) is a novel, orally active and selective dual inhibitor of p300/CBP and BET bromodomain with IC50 of both <30 nM.

NEO2734化学構造

CAS No. 2081072-29-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 70500 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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生物活性

製品説明 NEO2734 (EP31670) is a novel, orally active and selective dual inhibitor of p300/CBP and BET bromodomain with IC50 of both <30 nM.
Targets
p300/CBP [1]
(Cell-free assay)
BET [1]
(Cell-free assay)
<30 nM <30 nM
In Vitro
In vitro

Treatment of NMC cells with the novel dual p300/CBP and BET bromodomain–selective inhibitor, NEO2734, potently inhibits growth and induces differentiation of NMC cells in vitro; findings that correspond with potentiated transcriptional effects from combined BET and p300 bromodomain inhibition.[1]

細胞実験 細胞株 NUT carcinoma patient cell lines (TC-797, 14169, 10-15, PER-403)
濃度 1 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

NUT carcinoma patient cell lines (TC-797, 14169, 10-15, and PER-403) are plated in T-25 flasks and grown in DMEM (797) containing 10 % fetal bovine serum and 1 % penicillin/streptomycin. Cells are treated with either 500 nM OTX-015, 1 μM GNE-781, combination of 62.5 nM GNE-781 and 62.5 nM OTX-015, 1 μM NEO2734, or the equivalent volume of DMSO (0.025 %). At 24H, 2 × 106 cells are spun at 500 × g for 5 minutes at 4 ℃ and washed twice with PBS. Pellets are resuspended in 1 ml of cold PBS and added dropwise while gently vortexing to 9 ml 70 % ethanol in a 15 ml polypropylene centrifuge tube. Fixed cells are then frozen at –20 ℃ overnight. The next day, cells are centrifuged at 500 × g for 10 minutes at 4 ℃ and washed twice with 3 ml of cold PBS. Cells are resuspended in 400 μl of propidium iodide staining solution (0.2 mg/ml RNAse A, 0.02 mg/ml propidium iodide, 0.1 % Triton-X in PBS) and incubated for 15 minutes at 37 ℃.

In Vivo
In Vivo

In three disseminated NMC xenograft models, NEO2734 provides greater growth inhibition, with tumor regression and significant survival benefit seen in two of three models, compared with a lead clinical BET inhibitor or “standard” chemotherapy.[1]

動物実験 動物モデル tumor bearing NSG mice
投与量 8 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 435.44 化学式

C22H24F3N3O3

CAS No. 2081072-29-7 SDF --
Smiles CN1C=C(C=C(C)C1=O)C2=CC=C3N=C(C4CCOCC4)[N](CCOC(F)(F)F)C3=C2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (199.79 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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