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PFI-3

PFI-3 is a selective chemical probe for SMARCA bromodomains, including SMARCA2, SMARCA4 and PB1(5) bromodomains.

PFI-3化学構造

CAS No. 1819363-80-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 119500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domainシグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
C2C12 Function assay 500 nM to 50 uM Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as shortening of myotubes with lower nuclei at 500 nM to 50 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry relative to control 27115555
C2C12 Function assay 1 uM Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as suppression of MyHC expression at 1 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry 27115555
C3H10T1/2 Function assay 1 uM Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 1 uM by oil red O staining-based assay 27115555
C3H10T1/2 Function assay 20 uM Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 20 uM by oil red O staining-based assay 27115555
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Binding affinity to His6-tagged human recombinant PB1 bromodomain isoform 5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.048μM 27119626
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Binding affinity to His6-tagged human recombinant SMARCA4 bromodomain expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.089μM 27119626
BL21 (DE3)-R3-BirA Function assay Binding affinity to human PB1 isoform 5 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM 27115555
BL21 (DE3)-R3-BirA Function assay Binding affinity to human SMARCA4 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM 27115555
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生物活性

製品説明 PFI-3 is a selective chemical probe for SMARCA bromodomains, including SMARCA2, SMARCA4 and PB1(5) bromodomains.
Targets
PB1(5) bromodomains [1] SMARCA4 [4]
(Cell-free assay)		 SMARCA2B [4]
(Cell-free assay)		 SMARCA2A [4]
(Cell-free assay)
55 nM(Kd) 72 nM(Kd) 110 nM(Kd)
In Vitro
In vitro PFI-3 shows a significant selectivity for PB1(5) and SMARCA2/4 over 36 other tested kinases[1]. PFI-3 is a potent and cell active protein interaction inhibitor that selectively binds to essential BAF bromodomains. PFI-3 is screened in a commercial screening panel comprising 102 cellular receptors as well as 30 enzyme assays, revealing only interactions against four GPCRs with micromolar affinity and no significant additional interactions outside the BRD family, confirming its excellent broader pharmacological selectivity. Stability measurements confirmed that PFI-3 has a half-life in aqueous solutions exceeding 7 days at 37°C. In long-term experiments, PFI-3 significantly altered gene expression programs that are important for differentiation of stem cells. PFI-3 mimics the effect of Brg1 deletion, resulting in an increase of the repressive H3K27me3 mark at the TSSs and Stat3 binding sites of these genes[2]. PFI-3 has a half-life of >250 h in PBS, pH 7.4, at 20 °C[3].
細胞実験 細胞株 trophoblast stem cells
濃度 2 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

TSC are cultured in stemness or differentiation conditions and treated with 2 μM PFI-3 or 10 μM control compound or indicated concentrations for 24 hours or during the entire differentiation induction (4 days), respectively. In case of the differentiation samples, the PFI-3 or control compound exposure started 1 day before the induction of differentiation. RNA was isolated as for the ESC samples.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Immunofluorescence SMARCA2 BRD 26139243

化学情報

分子量 321.37 化学式

C19H19N3O2
CAS No. 1819363-80-8 SDF Download PFI-3 SDFをダウンロードする
Smiles C1C2CN(C1CN2C3=CC=CC=N3)C=CC(=O)C4=CC=CC=C4O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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