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TIC10 Analogue

TIC10 Analogue is an analogue of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2.

TIC10 Analogue化学構造

CAS No. 41276-02-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S712701 DMSO] 11 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.41%
99.41

TIC10 Analogue関連製品

シグナル伝達経路

Akt Signaling Pathways

Aktシグナル伝達経路

Akt阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TIC10 Analogue is an analogue of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2.
Targets
Akt [1] ERK [1]
In Vitro
In vitro TIC10 causes a dose-dependent increase in TRAIL mRNA and induces TRAIL protein localization on the cell surface of several cancer cell lines in a p53-independent manner. TIC10 has broad-spectrum activity against multiple malignancies in vitro and induces an increase in sub-G1 DNA content suggestive of cell death in TRAIL-sensitive HCT116 p53−/− cells, but does not alter the cell cycle profiles of normal fibroblasts at equivalent doses. TIC10 decreases the clonogenic survival of cancer cell lines and spares normal fibroblasts. TIC10 increases the percentage of sub-G1 DNA in cancer cells in a p53-independent and Bax-dependent manner, as previously reported for TRAIL-mediated apoptosis. TIC10-induced TRAIL up-regulation is Foxo3a-dependent, which also up-regulates TRAIL death receptor DR5 among other targets, potentially allowing for sensitization of some TRAIL-resistant tumor cells. TIC10 inactivates kinases Akt and extracellular signal–regulated kinase (ERK), leading to the translocation of Foxo3a into the nucleus, where it binds to the TRAIL promoter to up-regulate gene transcription. TIC10 is an efficacious antitumor therapeutic agent that acts on tumor cells and their microenvironment to enhance the concentrations of the endogenous tumor suppressor TRAIL. [1]
In Vivo
In Vivo TIC10 and TRAIL treatment causes tumor regression in the HCT116 p53−/− xenograft to a comparable extent when both are administered as multiple doses. TIC10 also induces regression of MDA-MB-231 human triple-negative breast cancer xenografts, whereas TRAIL-treated tumors progressed. In DLD-1 colon cancer xenografts, TIC10 induces tumor stasis at 1 week after treatment, whereas TRAIL-treated tumors progresses after a single dose. A single dose of TIC10 also induces a sustained regression of the SW480 xenograft and is equally effective when delivered by intraperitoneal or oral route, suggesting favorable oral bioavailability for TIC10. TIC10 causes tumor-specific cell death by TRAIL-mediated direct and bystander effects. TIC10 is an effective antitumor agent against orthotopic human glioblastoma multiforme tumors. [1]
動物実験 動物モデル Female athymic nu/nu mice
投与量 25, 50, 100 mg/kg
投与経路 Intraperitoneal/oral

化学情報

分子量 386.49 化学式

C24H26N4O
CAS No. 41276-02-2 SDF Download TIC10 Analogue SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC=CC=C1CN2C3=C(CN(CC3)CC4=CC=CC=C4)C(=O)N5C2=NCC5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL ( (28.46 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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