CFT8634

製品コード：E1177 純度：98.7%

CFT8634 is a potent BRD9 degrader with DC50 of 3 nM. It forms a ternary complex with BRD9 and an E3 ligase, resulting in BRD9 ubiquitination. CFT8634 is used in the treatment of SMARCB1-perturbed cancers.

CAS No. 2704617-96-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 133500	国内在庫あり
100mg	JPY 748500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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98.7

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シグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domainシグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	BET	p300/CBP	BRPF	bromodomain	CBP/beta-catenin	その他
BI 2536	285	+++					c-Myc,PLK1,PLK2
ICG-001	193		+
(+)-JQ1	407	+++
I-BET151 (GSK1210151A)	56	+
PFI-1 (PF-6405761)	11	++
Molibresib (I-BET-762)	39	+++
Apabetalone (RVX-208)	21	+
C646	110		+
Curcumin	47		+				Nrf2,NF-κB,HDAC
SGC-CBP30	33		++++
Bromosporine	6	++			++++
Birabresib (OTX015)	69	++++
UNC1215	7				+++
UNC669	3				+
E-7386	2					+++
CFT8634	0	++++
BAZ1A-IN-1	0				+
dBRD9	0	++
NI-42	0			++++
GNE-781	2	+	++++				BRET
Histone Acetyltransferase Inhibitor II	1		+
GSK046 (iBET-BD2)	0	+++
GSK778 (iBET-BD1)	0	+++
UNC6852	0				+
NEO2734	4	+++	+++
MZ-1	3	++++
FL-411	0	+
Y06036	0	++
dBET57	1	+
SRX3207	0	+					Syk,PI3K alpha,PI3K delta
I-CBP112	1		++
BRD4 Inhibitor-10	0	++++
ARV-825	8	+++
compound 3i (666-15)	15				++
PLX51107	6	++++
dBET1	2	++++
dBET6	12	++++
INCB054329	6	++++
GSK 5959	1			++
ZL0420	0	+++
A-485	33		++
UNC-926	0				+
SF2523	3	+					DNA-PK,PI3Kα,PI3Kγ
AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	14	++++
EED226	23				++
GSK6853	2			++++
Pelabresib (CPI-0610)	5	+++					MYC
CPI-637	2		+++
BI-9564	1	++++			++
BI-7273	1	++++
I-BRD9	9	+++
PF-CBP1 HCl	4		++
PFI-4	1			++
OF-1	5			++
GSK1324726A (I-BET726)	9	+++
Anacardic Acid	23		+				Tip60
PFI-3	13				+++
XMD8-92	32	++					BMK1
MS436	4	++
CPI-203	15	+++					IL-6,MYC
GSK2801	3				++
TEN-010 ((S)-JQ-35)	0	✔
ZEN-3694	0	✔
NHWD-870	0	✔
ODM-207	0	✔
Trotabresib (CC-90010)	1	✔
BMS-986158	0	✔
GSK620	0	✔
PRI-724	29		✔				β-catenin
Alobresib (GS-5829)	0	✔					NF-κB,MYC,ERK1/2
A1874	0	✔
INCB057643	1	✔
ABBV-744	10	✔
KG-501	15				✔
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)	0		✔				IGF-1R,lipoxygenase,Ferroptosis
Mivebresib (ABBV-075)	13	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

Targets

BRD9 ^[1]

3 nM(DC50)

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05355753	Terminated	Synovial Sarcoma\|Soft Tissue Sarcoma	C4 Therapeutics Inc.	March 25 2022	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Jiang H, et al. Front Chem. 2023 Jan 17;11:1098331. [2] Jackson KL, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplement): ND09.

参考

化学情報

分子量	710.79	化学式	C₃₇H₄₅F₃N₆O₅
CAS No.	2704617-96-7	SDF	--
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (140.68 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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