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GSK620

GSK620 is a pan-BD2 inhibitor, which shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood with excellent broad selectivity, developability, and in vivo oral pharmacokinetics.

GSK620化学構造

CAS No. 2088410-46-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 GSK620 is a pan-BD2 inhibitor, which shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood with excellent broad selectivity, developability, and in vivo oral pharmacokinetics.
Targets
BD2 [1]
In Vitro
In vitro

GSK620 is highly selective for the BET-BD2 family of proteins, with >200-fold selectivity over all other bromodomains. GSK620 is capable of reducing the MCP-1 response in a concentration-dependent manner, providing strong evidence that GSK620 is indeed engaging BD2 in cells.[1]
細胞実験 細胞株 human whole blood, hepatocytes
濃度 0.5 μM
反応時間 60 min, 120 min
実験の流れ

GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.
In Vivo
In Vivo

GSK620 is a potent and selective pan-BD2 inhibitor with excellent in vivo PK properties and excellent developability properties, with the exception of moderate FaSSIF solubility driven by its highly crystalline nature.[1]
動物実験 動物モデル Male Wistar Han rats, male Beagle dog
投与量 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
投与経路 IV, Oral gavage

化学情報

分子量 325.36 化学式

C18H19N3O3
CAS No. 2088410-46-0 SDF --
Smiles CNC(=O)C1=CC(=CN(CC2=CC=CC=C2)C1=O)C(=O)NC3CC3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (199.77 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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