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BRD4 Inhibitor-10

BRD4 Inhibitor-10 is a potent BRD4-BD1 inhibitor with an IC50 of 8 nM.

BRD4 Inhibitor-10化学構造

CAS No. 1660117-38-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 32500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 98500 国内在庫あり
JPY 250500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 898500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S857401 DMSO] 86 mg/mL] false] Ethanol] 86 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.79%
99.79

BRD4 Inhibitor-10関連製品

シグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domainシグナル伝達経路

Epigenetic Reader Domain阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BRD4 Inhibitor-10 is a potent BRD4-BD1 inhibitor with an IC50 of 8 nM.
Targets
BET [1] BRD4-BD1 [1]
(Cell-free assay)		 BRD4-BD2 [1]
(Cell-free assay)
5 nM 41 nM
In Vitro
In vitro

BI 894999 is highly active in AML cell lines, primary patient samples. BI 894999 targets super-enhancer-regulated oncogenes and other lineage-specific factors, which are involved in the maintenance of the disease state. [1]
細胞実験 細胞株 MV-4-11B, THP-1, MOLM-13
濃度 10 nM, 100 nM, various concentrations
反応時間 4h, 24h, 79 h, 96 h
実験の流れ

For viability assay, the cells are plated in 96-well flat-bottom microtiter plates and incubated overnight at 37°C in a CO2 incubator. BI 894999 is added at various concentrations for 72 hours or 96 hours. After 6-hour incubation with Alamar Blue solution at 37°C, fluorescence is measured using an excitation wavelength of 531 nm and emission at 595 nm.
In Vivo
In Vivo

BI 894999 is active as monotherapy in AML xenografts, and in addition leads to strongly enhanced antitumor effects in combination with CDK9 inhibitors. [1]
動物実験 動物モデル 6-8 week old female NMRI-nude/CIEA-NOG mice
投与量 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 12 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02516553 Completed
Neoplasms|NUT Carcinoma
Boehringer Ingelheim
 July 8 2015 Phase 1

化学情報

分子量 429.51 化学式

C25H27N5O2
CAS No. 1660117-38-3 SDF --
Smiles CC1=CC(=NN(C1=O)C)C2=NC3=CN=C(C=C3N2C(C)C4=CC=CC=C4)C5CCOCC5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.22 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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