ARV-825

ARV-825 is a BRD4 Inhibitor that recruits BRD4 to the E3 ubiquitin ligase cereblon, leading to fast, efficient, and prolonged degradation of BRD4 and sustained down-regulation of MYC.

ARV-825化学構造

CAS No. 1818885-28-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37300 国内在庫あり
JPY 16000 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 82000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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PROTAC阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
RS4:11 Function assay 3 to 30 nM 3 hrs Induction of cereblon/cullin 4A-mediated BRD2 degradation in human RS4:11 cells at 3 to 30 nM after 3 hrs by Western blot method 28339196
RS4:11 Function assay 3 to 30 nM 3 hrs Induction of cereblon/cullin 4A-mediated BRD3 degradation in human RS4:11 cells at 3 to 30 nM after 3 hrs by Western blot method 28339196
RS4:11 Function assay 3 to 30 nM 3 hrs Induction of cereblon/cullin 4A-mediated BRD4 degradation in human RS4:11 cells at 3 to 30 nM after 3 hrs by Western blot method 28339196
22RV1 Function assay 24 hrs Induction of CRBN-mediated BRD4 degradation in human 22RV1 cells measured after 24 hrs by immunoblotting analysis, DC50 = 0.00057 μM. 30684871
NAMALWA Function assay overnight Protac activity at Cereblon/BRD4 in human NAMALWA cells assessed as induction of BRD4 protein degradation in human NAMALWA cells after overnight incubation by immunoblot method, DC50 = 0.001 μM. 31047748
CA46 Function assay overnight Protac activity at Cereblon/BRD4 in human CA46 cells assessed as induction of BRD4 protein degradation in human CA46 cells after overnight incubation by immunoblot analysis, DC50 = 0.001 μM. 31047748
MV4-11 Growth inhibition assay 96 hrs Growth inhibition of human MV4-11 cells after 96 hrs by CCK8 assay, IC50 = 0.00105 μM. 30019901
RS4:11 Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human RS4:11 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay, IC50 = 0.0033 μM. 28339196
RS4:11 Growth inhibition assay 96 hrs Growth inhibition of human RS4:11 cells after 96 hrs by CCK8 assay, IC50 = 0.0033 μM. 30019901
MV4-11 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay, EC50 = 0.01698 μM. 28595007
MOLM13 Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human MOLM13 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay, IC50 = 0.0182 μM. 28339196
MOLM13 Growth inhibition assay 96 hrs Growth inhibition of human MOLM13 cells after 96 hrs by CCK8 assay, IC50 = 0.0182 μM. 30019901
HL60 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay, EC50 = 0.03467 μM. 28595007
U266 Function assay 12 hrs Induction of CRBN-mediated BRD4 degradation in human U266 cells up to 1000 nM measured after 12 hrs by immunoblotting analysis 30684871
U266 Function assay 12 hrs Induction of CRBN ubiquitin ligase-mediated IKZF1 degradation in human U266 cells up to 1000 nM measured after 12 hrs by immunoblotting analysis 30684871
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生物活性

製品説明 ARV-825 is a BRD4 Inhibitor that recruits BRD4 to the E3 ubiquitin ligase cereblon, leading to fast, efficient, and prolonged degradation of BRD4 and sustained down-regulation of MYC.
Targets
BRD4 BD2 [1]
(Cell-free assay)
BRD4 BD1 [1]
(Cell-free assay)
28 nM(Kd) 90 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

Compared with the BRD4 inhibitors, ARV-825 treatment results in a strikingly more pronounced effect on the levels of c-MYC, and downstream cell proliferation and apoptosis induction in BL (Burkitt’s Lymphoma) cell lines[1].

The IC50s of ARV-825 for all tested cell lines and primary AML cells at 72 hours are in the low nanomolar range (2-50 nM). ARV-825 treatment reduces PIM1 levels and phosphorylation of CXCR4 in AML cells while overexpression of PIM1 or Myc reverses the phenomena[3].

細胞実験 細胞株 RS4;11 cells
濃度 3, 10, 30 nM
反応時間 3 h
実験の流れ

RS4;11 cells are treated for 3 h with each individual compound at indicated concentrations, and proteins are probed by specific antibodies.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot BRD1 / BRD2 / BRD3 / BRD4 / p21 c-MYC PARP / cleaved PARP CDK6 / CDK4 cleaved caspase 9 / cleaved caspase 3 Akt / pAKT-S473 / mTOR / p-mTOR-S2448 / p70S6K / p70S6K-T389 / 4EBP1/ p-4EBP1-S65 / PDK1 / p-PDK1-S241 / PI3K / p-PI3K-T458 JAK2 / p-STAT5 / p-STAT3 / PIM1 / p27 / Bcl-xl / γH2AX 30903020
Immunofluorescence BRD4 28042144
Growth inhibition assay Cell viability 26051217
In Vivo
In Vivo

In a mouse model of human leukemia, the leukemia burdens are significantly lower in the ARV-825 treated mice as confirmed by luciferase imaging, flow cytometry, spleen size and survived longer compared to control mice[3].

動物実験 動物モデル NOD/SCID gamma mice
投与量 5 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 923.43 化学式

C46H47ClN8O9S

CAS No. 1818885-28-7 SDF --
Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)OCCOCCOCCOCCNC5=CC=CC6=C5C(=O)N(C6=O)C7CCC(=O)NC7=O)C8=CC=C(C=C8)Cl)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (108.29 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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