Mobocertinib (TAK788)

別名：AP32788

製品コード：S6813 純度：99.78%

Mobocertinib (TAK788, AP32788), an investigational TKI, is a potent, selective preclinical inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and HER2 mutations. Mobocertinib (TAK788) is an antineoplastic agent.

CAS No. 1847461-43-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 103500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.78

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シグナル伝達経路

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

EGFR ^[1]

HER2 ^[1]

In Vitro
In vitro	Mobocertinib (TAK-788), a novel irreversible EGFR TKI, is specifically designed to potently inhibit oncogenic variants containing activating EGFRex20ins mutations with selectivity over wild-type EGFR. Mobocertinib inhibits viability of various EGFRex20ins-driven cell lines more potently than approved EGFR TKIs.^[1]
細胞実験	細胞株	NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells
	濃度	0.0003 -1 µM
	反応時間	30 min, 2 h, 6h, 7 days
	実験の流れ	Cells are plated into 96-well plates and dosed with a nine-point, threefold dilution series of compounds and incubated for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC⁵⁰ values.

In Vivo
In Vivo	Mobocertinib suppresses growth of EGFRex20ins mutant tumors through EGFR inhibition. Combination treatment with mobocertinib and cetuximab improves efficacy in a head and neck squamous cell carcinoma model (CTG-2130) with EGFRex20ins D770_N771insGL.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05863819	Withdrawn	Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Takeda	March 30 2024	--
NCT04576208	Withdrawn	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Takeda	November 30 2020	Phase 2
NCT04056468	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Volunteers	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	October 9 2020	Phase 1
NCT04441255	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	July 1 2020	Phase 1
NCT04056455	Completed	Renal Impairment\|Healthy Volunteers	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	March 4 2020	Phase 1
NCT04051827	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Lung Neoplasms	Millennium Pharmaceuticals Inc.\|Takeda	December 23 2019	Phase 1

参考
[1] Gonzalvez F, et al. Cancer Discov. 2021 Jul;11(7):1672-1687. [1] Landon J. DURAK, et al. WO 2019/222093 A1.

参考

化学情報

分子量	585.70	化学式	C₃₂H₃₉N₇O₄
CAS No.	1847461-43-1	SDF	--
Smiles	CC(C)OC(=O)C1=CN=C(N=C1C2=CN(C3=CC=CC=C32)C)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL ( (15.36 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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