Norcantharidin

別名:Endothall anhydride

Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.

Norcantharidin化学構造

CAS No. 29745-04-8

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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S375901 DMSO] 33 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度: 98%
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シグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.
Targets
c-Met [1] EGFR [1]
In Vitro
In vitro Norcantharidin (NCTD) induces cell cycle arrest at G2/M phase in HCT116 and HT29 cells. NCTD suppresses not only the expression of the total EGFR and the phosphorylated EGFR but also the expression of the total c-Met and the phosphorylated c-Met in colon cancer cells[1]. Norcantharidin (NCTD) is an inhibitor of protein phosphatase types 1, 2A and 2B, arrests the cell cycle at G2/M phase in K562 human myeloid leukemia cells, and inhibits DNA synthesis in HL-60 cells[2].
細胞実験 細胞株 HT29 and HCT116 cells
濃度 6.25 to 100 μM
反応時間 24, 48, or 72 h
実験の流れ HT29 and HCT116 cells suspended in complete media are seeded in 96-well plates (2000 cells/well). After growing for 24 h in incubator, media are aspirated and 0.2 mL complete media containing serial concentrations of NCTD are added to each well. After incubating the plate for 24, 48, or 72 h, 20 μL of resazurin (2 mg/mL dissolved in water) is added to each well. The fluorescent signal is monitored using 544 nm excitation and 595 nm emission wavelengths by Spectramax M5 plate reader after incubation at 37 °C for 16 h in the incubator. The number of living cells in each well is proportional to the relative fluorescence unit (RFU) measured by the assay.
In Vivo
In Vivo Norcantharidin (NCTD) inhibits the growth of the xenografted tumors in a dose- and time-dependent manner. Tumor volume decreases with an increased tumor inhibitory rate in the NTCD group compared with the control group. The apoptosis rate increases along with a decreased percentage of cells in S phase in the NTCD group compared with the control group. The morphological changes of apoptosis such as nuclear shrinkage, chromatin aggregation, chromosome condensation, and typical apoptosis bodies in the xenografted tumor cells induced by NCTD are observed. The expression of cyclin-D1, Bcl-2 and survivin proteins/mRNAs decrease significantly, with increased expression of p27 and Bax proteins/mRNAs in the NCTD group compared with the control group. NCTD is reported clinically as an anti-tumor drug against hepatoma, esophageal and gastric carcinoma, and leucopenia[2].
動物実験 動物モデル The tumor xenograft model of human gallbladder carcinoma in nude mice
投与量 24 mg/kg and 28 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 168.15 化学式

C8H8O4

CAS No. 29745-04-8 SDF Download Norcantharidin SDFをダウンロードする
Smiles C1CC2C3C(C1O2)C(=O)OC3=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL ( (196.25 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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