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Lazertinib

別名：YH25448,GNS-1480

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) is a potent, highly mutant-selective and irreversible EGFR-TKI with IC50 values of 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM and 76 nM for Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R and Wild type EGFR respectively, showing much higher IC50 values aganist ErbB2 and ErbB4.

Lazertinib化学構造

CAS No. 1903008-80-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 34000 国内在庫あり
JPY 71500 国内在庫あり
JPY 190500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 895500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lazertinib (YH25448,GNS-1480) is a potent, highly mutant-selective and irreversible EGFR-TKI with IC50 values of 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM and 76 nM for Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R and Wild type EGFR respectively, showing much higher IC50 values aganist ErbB2 and ErbB4.
Targets
Del19/T790M [1]
(Cell-free assay)		 L858R/T790M EGFR [1]
(Cell-free assay)		 Del19 [1]
(Cell-free assay)		 L85R [1]
(Cell-free assay)		 WT EGFR [1]
(Cell-free assay)
1.7 nM 2 nM 5 nM 20.6 nM 76 nM
In Vitro
In vitro

Lazertinib targets the activating EGFR mutations Del19 and L858R, as well as the T790M mutation, while sparing wild type. In NSCLC cell lines and primary cancer cells from patients harboring EGFR mutations, YH25448 more potently inhibits cancer cell growth and significantly increases tumor cell apoptosis compared to osimertinib[1]. In the cell proliferation assays, GI50 values of lazertinib are 6 nM, 5 nM, and 711 nM for H1975 cells (L858R/T790M), PC9 cells (del19) and H2073 cells (wt), respectively[2].
細胞実験 細胞株 Ba/F3 cells
濃度 5, 10, 100 nM
反応時間 6 h
実験の流れ

Ba/F3 cells overexpressing the indicated EGFR mutant are treated with YH25448 or osimertinib for 6 hours at the indicated concentrations. pEGFR levels are detected by Western blot analysis.
In Vivo
In Vivo

In an in vivo mouse model implanted with H1975 cells, once-daily YH25448 treatment results in indramatic dose-dependent tumor regression in both subcutaneous and intracranial lesions with no abnormal signs such as skin keratosis. The plasma half-life of YH25448 is 5.9-6.8 hr, while the tumor to plasma AUC0-last ratio is 3.0-5.1 in tumor-bearing mice. YH25448 shows excellent penetration of the blood-brain bartier, achieving CSF concentrations exceeding the IC50 value for pEGFR inhibition. YH25448 shows superior efficacy for tumor regression in an EGFR mutant brain metastasis model[1].
動物実験 動物モデル An intracranial tumor growth model (BALB/c nude mice inoculate with H1975-luc cells)
投与量 10 and 25 mg/kg
投与経路 --
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05896683 Completed
Healthy
Janssen Research & Development LLC
 May 30 2023 Phase 1
NCT05601973 Recruiting
Non Small Cell Lung Cancer
ETOP IBCSG Partners Foundation|Janssen Pharmaceuticals
 March 27 2023 Phase 2
NCT05742594 Completed
Healthy
Janssen Research & Development LLC
 January 3 2023 Phase 1
NCT05162274 Completed
Healthy Adult Volunteers
Yuhan Corporation
 November 30 2021 Phase 1
NCT05112952 Completed
Hepatic Impairment|Healthy
Janssen Research & Development LLC
 November 30 2021 Phase 1

化学情報

分子量 554.64 化学式

C30H34N8O3
CAS No. 1903008-80-9 SDF --
Smiles CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL ( (9.01 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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