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WZ8040

WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).

WZ8040化学構造

CAS No. 1214265-57-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 30200 国内在庫あり
JPY 55100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S117901 DMSO] 96 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.54%
99.54

WZ8040関連製品

シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
特性 Inhibits EGFR T790M mutation and not wild-type EGFR.
Targets
EGFR (T790M) [1]
In Vitro
In vitro WZ8040 is 30- to 100-fold more potent against EGFR T790M, and up to 100-fold less potent against wild-type EGFR, than quinazoline-based EGFR inhibitors such as CL-387785 and HKI-272. WZ8040 treatment potently inhibits the growth of HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M), and PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) with IC50 of 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM, and 8 nM, respectively. WZ8040 weakly inhibits the growth of HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), and HN11 (EGFR & ERBB2 WT) with IC50 of >3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM, and 1.82 μM, respectively. WZ8040 is not toxic up to 10 μM against A549 (KRAS mutant) or H3122 (EML4-ALK) cells. [1]
細胞実験 細胞株 HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819, and Ba/F3
濃度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.

化学情報

分子量 481.01 化学式

C24H25ClN6OS
CAS No. 1214265-57-2 SDF Download WZ8040 SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)SC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.58 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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