Icotinib (BPI-2009H)

製品コード：S2922 純度：99.96%

Icotinib (BPI-2009H) is a potent and specific EGFR inhibitor with IC50 of 5 nM, including the EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).

CAS No. 610798-31-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 63000	国内在庫あり
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
10mg	JPY 55500	国内在庫あり
200mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

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シグナル伝達経路

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Icotinib (BPI-2009H) is a potent and specific EGFR inhibitor with IC50 of 5 nM, including the EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).

Targets

EGFR ^[1]

5 nM

In Vitro
In vitro	Icotinib inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 5 nM and complete inhibition at 62.5 nM. Icotinib selectively solely inhibits the EGFR members including the wild type and mutants with inhibition efficacies of 61-99%. Icotinib blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation in human epidermoid carcinoma A431 cells in a dose-dependent manner. Meanwhile, in our proliferation assay performed on A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cell lines, we found that the relative sensitivity of cell lines to Icotinib is A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 and Bel-7402. Icotinib exhibits a broad spectrum of antitumor activity and it is especially effective against tumors expressing higher levels of EGFR. ^[1]
Kinase Assay	Biochemical kinase assays
Kinase Assay	In the in vitro kinase assays, 2.4 ng/μL EGFR protein is mixed with 32 ng/μL Crk in 25 μL kinase reaction buffer containing 1 μM cold ATP and 1 μCi ³²P-γ-ATP. The mix is incubated with Icotinib at 0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM on ice for 10 min followed by incubation at 30 °C for 20 min. After quenching with SDS sample buffer at 100 °C for 4 min, the protein mix is resolved by electrophoresis in a 10% SDS-PAGE gel. The dried gel is then exposed to the PhosphorImager to detect radioactivity. Quantification is performed by ImageQuant software. In this methodology the radioactive signal inversely correlates with kinase activity.
細胞実験	細胞株	A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cells.
	濃度	~25 μM
	反応時間	96 h
	実験の流れ	Cells (10³ /well) are seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO₂ incubator at 37 °C. After 24 h, cells are treated with Icotinib at 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 μM for 96 h. Cell proliferation is calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4.

In Vivo
In Vivo	Icotinib shows an antitumor effect in different types of xenografts. Icotinib inhibits tumor growth at a rate of 51.5%, 31.0% and 67.4% in the A431, A549 and H460 xenografts at a dose of 120 mg/kg, respectively. ^[1]
動物実験	動物モデル	A431, A549, H460 and HCT8 xenografts Nude mice
	投与量	30, 60 and 120 mg/kg/day
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02883543	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer	Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University	June 2016	Phase 3
NCT01843647	Unknown status	Non-small-cell Lung Cancer	Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2013	Phase 2

参考
[1] Tan F, et al. Lung Cancer, 2012, 76(2), 177-182.

参考

[1] Tan F, et al. Lung Cancer, 2012, 76(2), 177-182.

化学情報

分子量	391.42	化学式	C₂₂H₂₁N₃O₄
CAS No.	610798-31-7	SDF	Download Icotinib (BPI-2009H) SDFをダウンロードする
Smiles	C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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