ホームページ Protein Tyrosine Kinase EGFR inhibitor - Topoisomerase inhibitor Genistein For research use only.

Genistein

別名：NPI 031L

Genistein, a phytoestrogen found in soy products, is a highly specific inhibitor of protein tyrosine kinase (PTK) which blocks the mitogenic effect mediated by EGF on NIH-3T3 cells with IC50 of 12μM.

Genistein化学構造

CAS No. 446-72-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 37000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S134202 DMSO] 54 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.88%
99.88

Genistein関連製品

シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
3T3/A31 Cytotoxicity assay 1 to 100 ug/mL 72 hrs Cytotoxicity against BALB/c mouse cloned 3T3/A31 cells at 1 to 100 ug/mL after 72 hrs by nigrosin assay 10096863
L1210 Function assay 1 to 20 uM 24 hrs Induction of p15CDKN2B re-expression in mouse L1210 cells at 1 to 20 uM after 24 hrs by RT-PCR 18163589
MCF7 Antiestrogenic assay 1 to 20 uM 48 hrs Antiestrogenic activity in human ER-positive MCF7 cells assessed as inhibition of 17beta estradiol-induced secreted alkaline phosphatase activity at 1 to 20 uM after 48 hrs by phospha-light reporter chemiluminescence assay 21800859
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生物活性

製品説明 Genistein, a phytoestrogen found in soy products, is a highly specific inhibitor of protein tyrosine kinase (PTK) which blocks the mitogenic effect mediated by EGF on NIH-3T3 cells with IC50 of 12μM.
Targets
EGFR [1] topo II [1]
In Vitro
In vitro

Genistein is an ATP competitive inhibitor. Genistein inhibits tyrosine phosphorylation in isolated enzyme and receptor preparations and in whole cells including platelets, lymphocytes and a variety of cultured cells. It also inhibits EGF-stimulated phosphorylation in cultured cells as well as inhibition of Topo II (topoisomerase II). Genistein inhibits EGF-stimulated tyrosine phosphorylation in cultured A431 epidermoid carcinoma cells. Inhibition is competitive with ATP and noncompetitive with substrate. [1] Genistein blocks the mitogenic effect mediated by EGF and thrombin on NIH-3T3 cells.[2] Genistein also acts as an agonist at the GPR30 receptor and binds to PPARγ and estrogen receptors. Genistein also binds to PPARγ, acting as an agonist at this receptor with Ki of 5.7 μM. [3]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot PPARγ / C/EBPα / αP2 p-ERK Foxo3 CIP2A / PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p-AKT / AKT DNMT-1 / DNMT-3a / DNMT-3b 18384126
Immunofluorescence ER-β / pS87 ER-β 25931004
In Vivo
In Vivo

Genistein has chemopreventive effects on breast, prostate, and other endocrine-dependent tumors in adult animals. Genistein in the diet reduced the incidence of poorly differentiated prostatic adenocarcinomas in a dose-dependent manner and down-regulated androgen receptor, estrogen receptor-alpha, epidermal growth factor receptor, and extracellular signal-regulated kinase-1 but not estrogen receptor-beta and transforming growth factor-alpha mRNA expressions. Dietary genistein protects against mammary and prostate cancers by regulating specific sex steroid receptors and growth factor signaling pathways.[4] Genistein combined with prostate tumor irradiation causes greater inhibition of primary tumor growth and increases control of spontaneous metastasis to para-aortic lymph nodes, increasing mouse survival. Paradoxically, treatment with genistein alone increases metastasis to lymph nodes. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05073523 Completed
Healthy
Chalmers University of Technology
 September 27 2021 Not Applicable
NCT04650555 Completed
Acute Radiation Syndrome
Humanetics Corporation|United States Department of Defense|Joint Warfighter Medical Research Program
 December 8 2020 Phase 1
NCT01982578 Completed
Alzheimer''s Disease
Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Valencia
 September 1 2017 Not Applicable
NCT02499861 Completed
Cancer
St. Justine''s Hospital
 July 2015 Phase 1|Phase 2
NCT01628471 Completed
Non Small Cell Lung Cancer
Uman Pharma|DSM Nutritional Products Inc.|MDEIE Ministry Québec Government|INRS-Institut Armand Frappier Université du Québec
 November 2012 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 270.24 化学式

C15H10O5
CAS No. 446-72-0 SDF Download Genistein SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=COC3=CC(=CC(=C3C2=O)O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (199.82 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil
0.34mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
2.7mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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