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Varlitinib

別名：ARRY334543

Varlitinib (ARRY334543) is a selective and potent ErbB1(EGFR) and ErbB2(HER2) inhibitor with IC50 of 7 nM and 2 nM, respectively. Phase 2.

Varlitinib化学構造

CAS No. 845272-21-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 40500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S275502 DMSO] 93 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 98.5%
98.5

Varlitinib関連製品

シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

阻害剤 Citation DNA-PK その他
LY294002 1619 CK2,p110α,p110δ
PI-103 100 p110α,p110δ,p110β
NU7441 (KU-57788) 285 mTOR,PI3K
Wortmannin 327 PI3K,ATM,MLCK
PIK-75 HCl 44 p110α,p110γ,p110δ
NU7026 64 PI3K
Torin 2 66 mTOR,ATM,ATR
PP121 5 PDGFR,Hck,VEGFR2
KU-0060648 11 PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kα
Nedisertib (M3814) 24
AZD7648 22
Compound 401 1 mTOR
SF2523 3 PI3Kα,PI3Kγ,BRD4
LTURM34 2
CC-115 14 mTOR,PI3Kα
Samotolisib (LY3023414) 11 mTOR kinase,class I PI3K isoforms
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明 Varlitinib (ARRY334543) is a selective and potent ErbB1(EGFR) and ErbB2(HER2) inhibitor with IC50 of 7 nM and 2 nM, respectively. Phase 2.
Targets
ErbB2 [1]
(Cell-free assay)		 ErbB1 [1]
(Cell-free assay)
2 nM 7 nM
In Vitro
In vitro ARRY334543 behaves as a reversible ATP-competitive inhibitor with nanomolar potency (Ki=1 nM) both in vitro and in cell-based proliferation assays using A431 and BT-474 cells. ARRY334543 is an AKT pathway inhibitor in cells that contains active ErbB-2 receptors. ARRY334543 suppresses ErbB-2 and ErbB-1 phosphorylation in human cancer cells, such as BT-474 with IC50 of 43 nM) and A431 with IC50 of 36 nM) that overexpress ErbB-2 and ErbB-1, respectively.[1]
In Vivo
In Vivo When dosed orally, ARRY334543 prevents growth of human tumor xenografts that overexpress ErbB-1 (A431) or ErbB-2 (MDA-MB-453) in a dose-dependent manner. In mouse xenograft models utilizing the EGFR overexpressing tumor line A431, ARRY334543 demonstrates significant dose related tumor growth prevention when administered orally, BID, for 21 days. ARRY334543 has very good in vivo and in vitro PK/ADME properties and has shown excellent activity in numerous mouse tumor xenograft models including epidermoid (A431), breast (BT-474, MDA-MB-453), non-small cell lung (H1650, A549, 292), colorectal (Lovo, HT-29) and gastric (N87) carcinoma models. In the BT-474 model, ARRY334543 demonstrates significant dose-related tumor growth inhibition (69% at 100 mg/kg/d and 98% at 200 mg/kg/d) with significant regressions at both dose levels. Excellent single agent activity for ARRY334543 in the SK-OV-3 ovarian carcinoma xenograft model as well as additive acitivity to trastuzumab in SK-OV-3, BT-474 and NCI-N87 models has been demonstrated. In the BT-474 model, ARRY334543 displays excellent additive activity and tolerability with docetaxel. [2]
動物実験 動物モデル Athymic Ncr:Nu/Nu
投与量 200 mg/kg/d
投与経路 Administered via p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03231176 Completed
Biliary Tract Cancer
ASLAN Pharmaceuticals
 December 19 2017 Phase 2
NCT03368846 Completed
Healthy Volunteers
ASLAN Pharmaceuticals
 November 23 2017 Phase 1
NCT02992340 Terminated
Biliary Tract Cancer
ASLAN Pharmaceuticals
 December 13 2016 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 466.94 化学式

C22H19ClN6O2S
CAS No. 845272-21-1 SDF Download Varlitinib SDFをダウンロードする
Smiles CC1COC(=N1)NC2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=NC=CS5)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.16 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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