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Rociletinib (CO-1686)

別名：AVL-301

Rociletinib (CO-1686, AVL-301) is an irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor with Ki of 21.5 nM and 303.3 nM for EGFRL858R/T790M and EGFRWT in cell-free assays, respectively. Phase 2.

Rociletinib (CO-1686)化学構造

CAS No. 1374640-70-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 55500 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
NCI-H1975 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM 24065731
HCC827 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM 24065731
HCC827-EPR Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM 24065731
PC9 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM 24065731
A431 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM 24065731
NCI-H1299 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM 24065731
NCI-H358 Kinase assay ~5 μM inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM 24065731
NCI-H1975 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=32 nM 24065731
HCC827 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=7 nM 24065731
HCC827-EPR Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=20 nM 24065731
PC9 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=26 nM 24065731
A431 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=547 nM 24065731
NCI-H1299 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=4275 nM 24065731
NCI-H358 Growth inhibitory assay ~5 μM GI50=1806 nM 24065731
PC-9 (exon 19del) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=84 nM 26515464
H3255 (L858R) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=35 nM 26515464
PC-9ER (exon 19del+T790M) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=37 nM 26515464
H1975 (L858R+T790M) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=23 nM 26515464
BID007 (A763_Y764insFQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=1278 nM 26515464
Ba/F3 (FQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=673 nM 26515464
Ba/F3 (HH) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=1730 nM 26515464
Ba/F3 (ASV) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=5290 nM 26515464
Ba/F3 (FQEA) Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=262 nM 26515464
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生物活性

製品説明 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) is an irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor with Ki of 21.5 nM and 303.3 nM for EGFRL858R/T790M and EGFRWT in cell-free assays, respectively. Phase 2.
Targets
EGFR (L858R/T790M) [1]
(Cell-free assay)		 EGFR (wt) [1]
(Cell-free assay)
21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)
In Vitro
In vitro CO-1686 inhibits p-EGFR with IC50 ranging from 62 to 187 nM in the mutant EGFR–expressing cells, while inhibits EGFR phosphorylation with IC50 of > 2,000 nM in the three WT EGFR–expressing cells. CO-1686 selectively inhibits growth of NSCLC cells expressing mutant EGFR with GI50 ranging from 7 to 32 nM, and induces apoptosis. CO-1686–resistant NSCLC cell lines exhibits signs of epithelial-mesenchymal transition and increased sensitivity to AKT inhibitors. [1]
Kinase Assay Inhibition Kinetics Studies
Recombinant human wild-type and T790M/L858R double mutant EGFR, both Nterminal GST-tagged, are used in the assay. The Omnia continuous read assay is performed as described by the vendor.
細胞実験 細胞株 NSCLC cell lines expressing mutant EGFR (HCC827, PC9, HCC827-EPR, and NCI-H1975) and cell lines expressing WT EGFR (A431, NCI-H1299, and NCI-H358)
濃度 ~10 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ Cells are seeded at 3,000 cells per well in growth media supplemented with 5% FBS, 2 mmol/L, L-glutamine, and 1% penicillin–streptomycin, allowed to adhere overnight, and treated with a dilution series of test compounds for 72 hours. Cell viability is determined by CellTiter-Glo, and results are represented as background-subtracted relative light units normalized to a dimethyl sulfoxide (DMSO)–treated control. Growth inhibition (GI 50) values are determined by GraphPad Prism 5.04. MK-2206 and XL-880 compounds are obtained from Selleck Chemical. CI data are generated using CalcuSyn.
In Vivo
In Vivo CO-1686 causes dose-dependent and significant tumor growth inhibition in all EGFR-mutant models as well as human EGFRL858R- and EGFRL858R/T790M-expressing transgenic mice. [1]
動物実験 動物モデル Human EGFRL858R- and EGFRL858R/T790M-expressing transgenic mice.
投与量 ~50 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02630186 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.|Genentech Inc.
 February 24 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02580708 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.|Novartis Pharmaceuticals
 September 30 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02147990 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.
 June 16 2014 Phase 2
NCT01526928 Terminated
Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.
 March 27 2012 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 555.55 化学式

C27H28F3N7O3
CAS No. 1374640-70-6 SDF Download Rociletinib (CO-1686) SDFをダウンロードする
Smiles CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (180.0 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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