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Pyrotinib dimaleate

別名：SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib dimaleate

Pyrotinib dimaleate is a potent and selective irreversible dual tyrosine kinase inhibitor of EGFR and HER2 with IC50 of 0.013 μM and 0.038 μM, respectively.

Pyrotinib dimaleate化学構造

CAS No. 1397922-61-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 59800 国内在庫あり
JPY 119800 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Pyrotinib dimaleate is a potent and selective irreversible dual tyrosine kinase inhibitor of EGFR and HER2 with IC50 of 0.013 μM and 0.038 μM, respectively.
Targets
EGFR [1]
(Cell-free assay)		 HER2 [1]
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.038 μM
In Vitro
In vitro

Pyrotinib (SHR1258), as an EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor, shows excellent in vitro potency, selectivity, and favorable PK profiles.[1]
細胞実験 細胞株 A431, SK-BR-3, NCI-N87
濃度 6-7 concentrations (not specific)
反応時間 72 h
実験の流れ

Cells are incubated in a carbon dioxide (5%CO2) incubator until they reached 85% confluency, subsequently, cell culture medium is replaced by fresh one with Pyrotinib (SHR1258) added in a series of concentrations (6 to 7 concentrations). The cells are then put back to the incubator and cultured continuously. After 72 hours, the activity of the test compounds for inhibiting the cell proliferation is determined by a sulforhodamine B (SRB) method.
In Vivo
In Vivo

Pyrotinib (SHR1258) displays robust anti-tumor effects on HER2-overexpressing xenograft models and sufficiently safety windows in animals as well as favorable pharmacokinetic properties in human.[1]
動物実験 動物モデル 6-7-week-old female BALB/Ca-nude mice with BT-474/SK-OV-3 xenografts
投与量 2.5-20 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 IV, IG
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05745740 Not yet recruiting
Non-small Cell Lung Cancer
RemeGen Co. Ltd.
 April 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05482568 Recruiting
Advanced Non-small Cell Lung Cancer
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
 September 15 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04850651 Completed
Healthy Subjects
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
 April 16 2021 Phase 1
NCT04680091 Unknown status
Healthy Subjects Drug-drug Interaction Pyrotinib
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
 November 12 2020 Phase 1

化学情報

分子量 815.22 化学式

C40H39ClN6O11
CAS No. 1397922-61-0 SDF --
Smiles CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CC5CCCN5C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (122.66 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 16 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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