CL-387785 (EKI-785)

別名：WAY-EKI 785

製品コード：S7557 純度：99.79%

CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785) is an irreversible, and selective EGFR inhibitor with IC50 of 370 pM.

CAS No. 194423-06-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 59500	国内在庫あり
1g	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
NIH3T3	Function assay	Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM	16480284
A431	Function assay	Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM	22621397
Sf9	Function assay	TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM	15155841
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生物活性

製品説明

CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785) is an irreversible, and selective EGFR inhibitor with IC50 of 370 pM.

Targets

EGFR ^[1]

370 pM

In Vitro
In vitro	CL-387785 blocks EGF-stimulated autoposphorylation of the receptor in cells (IC50, 5 nM), In cell lines that overexpress EGF-R or c-erbB-2, CL-387785 inhibits cell proliferation (IC50, 31 nM) primarily in a cytostatic manner. ^[1]
Kinase Assay	Liquid scintillation
Kinase Assay	Stock solutions of 500 μM CL-387785 (prepared in 100% DMSO) are diluted to the desired concentration with 30 mM HEPES, pH 7.4. Ten microliters of CL-387785 at various concentrations are incubated with 3 μL of recombinant enzyme (1:120 dilution in 100 mM HEPES, pH 7.4) on ice for 10 min. Then, 5 μL peptide (400 μM final concentration of RR-SRC composed of Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly), 10 μL of 4× reaction buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4, 80 μM ATP, 40 mM MnCl2, and 200 μM sodium orthovanadate. 0.30 μL [³³P]ATP ( >2500 Ci/mmol), and 12 μL H₂O are added. After incubation for 90 min at room temperature, the entire volume is spotted onto precut P81 filter papers. The filter discs are washed two times with 0.5% phosphoric acid, and radioactivity is measured using a liquid scintillation counter. Under these conditions, the specific activity of EGF-R kinase is approximately 0.50 pmol/mg/min.
細胞実験	細胞株	Ba/F3-E709K, Ba/F3-l858r or Ba/F3-ERBB2 cells
	濃度	~2000 nM
	反応時間	2 days
	実験の流れ	MTS assays are performed with the CellTiter 96^@ AQ_ueous One solution proliferation kit. A total of 10,000 cells per well in 96-well ﬂat-bottomed plates are incubated with various concentrations of inhibitors for 48 h. The IC50 is determined from dose–response curves using XLﬁt4.

In Vivo
In Vivo	In nude mice overexpressed EGF-R, CL-387785 (80 mg/kg/day, p.o.) profoundly blocks the growth of tumor. ^[1] In murine models of autosomal recessive polycystic kidney disease (ARPKD), treatment of Balb/c-bpk/bpk (BPK) mice with CL-387785 (90 mg/kg, i.p.) results in a marked reduction of collecting tubule cystic lesions, improved renal function, decreased biliary epithelial abnormalities, and prolonged life span. ^[2] Doses of CL-387785 as low as 25 mg/kg reduces the growth of HCA-7-induced xenograft tumor, and a dose of 100 mg/kg prevents tumor growth entirely. Dose of 50 mg/kg CL-387785 is effective at reducing the growth of HCT-116-induced xenograft tumor. ^[5]
動物実験	動物モデル	Human CRC cell line xenografts (nude mice)
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Discafani CM, et al. Biochem Pharmacol. 1999, 57(8), 917-925. [2] William E, et al. Kidney International. 2000, 57(1), 33-40. [3] Hama T, et al. Clin Exp Metastasis. 2012, 29(1), 19-25. [4] Kancha RK, et al. PloS ONE. 2011, 6(10), e26760. [5] Roberts RB, et al. Proc Natl Acad Sci. 2002, 99(3), 1521-1526. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	381.23	化学式	C₁₈H₁₃BrN₄O
CAS No.	194423-06-8	SDF	Download CL-387785 (EKI-785) SDFをダウンロードする
Smiles	CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (199.35 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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