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AZ5104

AZ5104, the demethylated metabolite of AZD-9291, is a potent EGFR inhibitor with IC50 of <1 nM, 6 nM, 1 nM, and 25 nM for EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q), and EGFR (wildtype), respectively. Phase 1.

AZ5104化学構造

CAS No. 1421373-98-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

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生物活性

製品説明 AZ5104, the demethylated metabolite of AZD-9291, is a potent EGFR inhibitor with IC50 of <1 nM, 6 nM, 1 nM, and 25 nM for EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q), and EGFR (wildtype), respectively. Phase 1.
Targets
EGFR (L858R/T790M) [1] EGFR (L861Q) [1] EGFR (L858R) [1] ErbB4 [1] EGFR (wildtype) [1] もっとクリックする
<1 nM 1 nM 6 nM 7 nM 25 nM
In Vitro
In vitro AZ5104 shows great potency against ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975), and wild-type EGFR (33 nM in LOVO) cell lines. AZ5104 causes inhibition of cell viability with IC50 of 3.3 nM, 2.6 nM, 80 nM, and 53 nM for H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT), and NCI-H2073 (WT), respectively. [1]
Kinase Assay Recombinant Kinase assays
Kinase assays are performed using peptide or protein substrates in a filter-binding radioactive ATP transferase assay for protein kinases, or lipid substrates and HTRF assay for lipid kinase.
In Vivo
In Vivo In both C/L858R and C/L+T mice, AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.) induces significant and sustained tumor regression. [1]
動物実験 動物モデル Mice bearing C/L858R and C/L+T tumors
投与量 5 mg/kg/d
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05748093 Recruiting
Non-small Cell Lung Cancer
Maastricht University Medical Center
 April 1 2024 Phase 4
NCT05120349 Recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer
AstraZeneca
 February 21 2022 Phase 3
NCT04606771 Active not recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer
AstraZeneca
 September 28 2020 Phase 2

化学情報

分子量 485.58 化学式

C27H31N7O2
CAS No. 1421373-98-9 SDF Download AZ5104 SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL ( (199.76 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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