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Olmutinib (BI 1482694)

別名：HM61713

Olmutinib (BI 1482694) is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor (TKI). Also a potent inhibitor of Bruton's tyrosine kinase.

Olmutinib (BI 1482694)化学構造

CAS No. 1353550-13-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S829401 DMSO] 97 mg/mL] false] Ethanol] 23 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.96%
99.96

Olmutinib (BI 1482694)関連製品

シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Olmutinib (BI 1482694) is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor (TKI). Also a potent inhibitor of Bruton's tyrosine kinase.
Targets
mutant EGFR [1] BTK [2]
(Cell-free assay)
13.9 nM
In Vitro
In vitro HM61713 causes potent inhibition in cell lines H1975 (L858R and T790M) and HCC827 (exon 19 deletion). It has a low potency for NSCLC cell line H358 harboring wild-type EGFR (GI50 of 2225 nM)[1].
In Vivo
In Vivo HM61713 has a half-life of over 24 h for EGFR inhibition. In the in vivo studies of xenograft models with grafts of H1975 and HCC827, HM61713 is active against the tumors without showing any side effects[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02722161 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 April 2016 Phase 1
NCT02485652 Terminated
Non Small Cell Lung Cancer
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 August 31 2015 Phase 2
NCT01894399 Completed
Healthy Volunteers
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
 September 2013 Phase 1

化学情報

分子量 486.59 化学式

C26H26N6O2S
CAS No. 1353550-13-6 SDF Download Olmutinib (BI 1482694) SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=C(C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)SC=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL ( (199.34 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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