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Tuxobertinib (BDTX-189)

Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations with Kd of 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. BDTX-189 exhibits anticancer activity.

Tuxobertinib (BDTX-189)化学構造

CAS No. 2414572-47-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 30700 国内在庫あり
JPY 24800 国内在庫あり
JPY 70600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

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EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations with Kd of 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. BDTX-189 exhibits anticancer activity.
Targets
EGFR [1]
(Cell-free assay)		 HER2 [1]
(Cell-free assay)		 RIPK2 [1]
(Cell-free assay)		 BLK [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM(Kd) 0.76 nM(Kd) 1.2 nM(Kd) 13 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

BDTX-189 is a potent, selective, irreversible active site inhibitor of the ERBB allosteric mutant oncogene family. BDTX-189 achieves a superior selectivity profile in cell-based assays.[1]
細胞実験 細胞株 A431 cells, H292 cells
濃度 --
反応時間 0-24 h
実験の流れ

--
In Vivo
In Vivo

BDTX-189 is differentiated by potent, sustained inactivation of multiple allosteric ERBB mutants in vivo. BDTX-189 achieves dose-dependent regression of allosteric HER2 and EGFR tumors at well-tolerated doses.[1]
動物実験 動物モデル athymic nude mice
投与量 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04209465 Terminated
Solid Tumor
Black Diamond Therapeutics Inc.
 December 19 2019 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 561.03 化学式

C29H29ClN6O4
CAS No. 2414572-47-5 SDF --
Smiles ClC1=C(OCC2=NC=CC=C2)C=CC(=C1)NC3=NC=NC4=C3C=C(NC(=O)C=C)C(=C4)OCCN5CCOCC5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL ( (44.56 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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