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Nazartinib (EGF816)

別名：NVS-816

Nazartinib (EGF816, NVS-816) is a covalent, irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor that has nanomolar inhibitory potency against activating mt (L858R, ex19del) and T790M mt, with up to 60-fold selectivity over wild type (wt) EGFR in vitro.

Nazartinib (EGF816)化学構造

CAS No. 1508250-71-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S782401 DMSO] 99 mg/mL] false] Ethanol] 99 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.66%
99.66

Nazartinib (EGF816)関連製品

シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Nazartinib (EGF816, NVS-816) is a covalent, irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor that has nanomolar inhibitory potency against activating mt (L858R, ex19del) and T790M mt, with up to 60-fold selectivity over wild type (wt) EGFR in vitro.
Targets
mutant EGFR [2]
0.031 μM(Ki)
In Vitro
In vitro EGF816 is a novel, covalent, mutant-selective EGFR inhibitor with nearly equipotent activity on both oncogenic (L858R and ex19del) and T790M-resistant mutations and good selectivity over WT EGFR[1]. EGF816 potently inhibits the most common EGFR mutations L858R, Ex19del, and T790M in vitro. The cellular activity of EGF816 on EGFR mutants are assessed using three well-characterized cell lines, H3255, HCC827, and H1975, which harbor the L858R, Ex19del, and L858R/T790M mutations, respectively. After incubation with cells for 3 hours, EGF816 shows potent inhibition of pEGFR levels in H3255, HCC827, and H1975 with EC50 values of 5, 1, and 3 nmol/L, respectively. Cellular-based assays shows that EGF816 is selective toward mutant over WT EGFR[2].
細胞実験 細胞株 H1975, H3255, HCC827, A431, and HaCaT cells
濃度 --
反応時間 3 h
実験の流れ H1975, H3255, HCC827, A431, and HaCaT cells are maintained in RPMI media supplemented with antibiotics and 10% FBS, maintained in a 37°C, 5% CO2 humidified incubator. After an overnight incubation in 384-well plates, serial diluted compounds are transferred to cells and incubated for 3 hours. HaCaT cells are stimulated with 10 ng/mL EGF (50 ng/mL EGF for A431) for 5 minutes. Cells are lysed in 1% Triton X-100 buffer containing protease and phosphatase inhibitors. Lysates are analyzed by sandwich ELISA utilizing goat anti-EGFR capture antibody, anti-phospho-EGFR(Y1173), and anti-rabbit HRP. Signal is measured by chemiluminescent detection.
In Vivo
In Vivo EGF816 is well tolerated and possesses favorable physicochemical properties and good oral bioavailability in mice. It shows moderate volume of distribution and low to moderate clearance in rodents (30% and 35% of rat and mouse liver blood flow, respectively). In the dog, EGF816 shows high clearance and high volume of distribution[1]. EGF816 also demonstrates antitumor activity in an exon 20 insertion mutant model. At levels above efficacious doses, EGF816 treatment leads to minimal inhibition of WT EGFR and is well tolerated. In single-dose studies, EGF816 provides sustained inhibition of EGFR phosphorylation, consistent with its ability for irreversible binding. EGF816 has a longer half-life in human than mouse and is currently being evaluated in phase I/II clinical trials in patients harboring EGFR mutations, including T790M[2].
動物実験 動物モデル balb/c mice and male Wistar rats
投与量 50 mg/kg
投与経路 oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03529084 Withdrawn
Carcinoma Non-small Cell Lung
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 July 24 2018 Phase 3
NCT03516214 Completed
Bronchial Neoplasms
University of Cologne
 April 25 2018 Phase 1
NCT03292133 Active not recruiting
Lung Cancer
Massachusetts General Hospital|Novartis
 October 31 2017 Phase 2
NCT02323126 Terminated
Non Small Cell Lung Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 February 9 2015 Phase 2
NCT02335944 Terminated
Non Small Cell Lung Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 January 13 2015 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 495.02 化学式

C26H31ClN6O2
CAS No. 1508250-71-2 SDF Download Nazartinib (EGF816) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NC=CC(=C1)C(=O)NC2=NC3=C(N2C4CCCCN(C4)C(=O)C=CCN(C)C)C(=CC=C3)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (199.99 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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