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Gefitinib-based PROTAC 3

Gefitinib-based PROTAC 3 which conjugates an EGFR binding element to a VHL ligand via a linker induces degradation of EGFR and mutants with DC50 of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(Exon 19 del) and H3255 (L858R) cells, respectively.

Gefitinib-based PROTAC 3 化学構造

CAS No. 2230821-27-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 70500 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 415500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品説明 Gefitinib-based PROTAC 3 which conjugates an EGFR binding element to a VHL ligand via a linker induces degradation of EGFR and mutants with DC50 of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(Exon 19 del) and H3255 (L858R) cells, respectively.
Targets
EGFR [1]
(in HCC827(Exon 19 del) cells)		 EGFR [1]
(in H3255 (L858R) cells)
11.7 nM(DC50) 22.3 nM(DC50)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01164735 Not yet recruiting
Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
 January 2100 --
NCT05763030 Not yet recruiting
Child Sleep
New York State Psychiatric Institute|International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Fogarty International Center of the National Institute of Health
 April 2027 Not Applicable
NCT02438202 Not yet recruiting
Alzheimer''s Disease
Central Institute of Mental Health Mannheim
 December 2026 Not Applicable
NCT06392542 Not yet recruiting
Alcohol Use Unspecified|Relationship Social|Depression Anxiety|Transgenderism
Boston University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
 April 2026 Not Applicable
NCT06077526 Not yet recruiting
Chronic Pain
Bridgewater College
 January 13 2026 Not Applicable

化学情報

分子量 934.51 化学式
C47H57ClFN7O8S
CAS No. 2230821-27-7 SDF --
Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)CCOCCOCCCCCOC4=C(C=C5C(=C4)C(=NC=N5)NC6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (107.0 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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