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(Rac)-JBJ-04-125-02

別名：JBJ-04-125-02 racemate

(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) is a mutant-selective allosteric inhibitor of Epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential anticancer activity.

(Rac)-JBJ-04-125-02化学構造

CAS No. 2140807-05-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 370500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S892001 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 98.72%
98.72

(Rac)-JBJ-04-125-02関連製品

シグナル伝達経路

EGFR Signaling Pathways

EGFRシグナル伝達経路

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) is a mutant-selective allosteric inhibitor of Epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential anticancer activity.
Targets
EGFR [1]
In Vitro
In vitro

JBJ-04-125-02 can inhibit cell proliferation in vitro. Osimertinib, an ATP-competitive covalent EGFR inhibitor, uniquely and significantly enhances the binding of JBJ-04-125-02 for mutant EGFR. The combination of osimertinib and JBJ-04-125-02 results in an increase in apoptosis, a more effective inhibition of cellular growth in vitro compared to either single agent alone.[1]
細胞実験 細胞株 Ba/F3, H1975, H3255GR, H3255DR cells
濃度 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 0.1 μM, 1 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ

Ba/F3, H1975, H3255GR and H3255DR cells are treated with increasing concentrations of inhibitors for 72 hours and growth or the inhibition of growth is assessed by MTS assay. 
In Vivo
In Vivo

JBJ-04-125-02 can inhibit EGFR L858R/T790M/C797S signaling in vivo. The combination of osimertinib and JBJ-04-125-02 results in an increase in apoptosis, and an increased efficacy in vivo compared to either single agent alone.[1]
動物実験 動物モデル male C57Bl/6 mice
投与量 50 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 543.61 化学式

C29H26FN5O3S
CAS No. 2140807-05-0 SDF --
Smiles OC1=CC=C(F)C=C1C(N2CC3=C(C=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)N5CCNCC5)C2=O)C(=O)NC6=NC=CS6
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (183.95 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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