SB202190

別名：FHPI

製品コード：S1077 純度：99.99%

SB202190 is a potent p38 MAPK inhibitor targeting p38α/β with IC50 of 50 nM/100 nM in cell-free assays, sometimes used instead of SB 203580 to investigate potential roles for SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 inhibits endothelial cell apoptosis via induction of autophagy and heme oxygenase-1. SB202190 significantly suppresses Erastin‐dependent ferroptosis.

CAS No. 152121-30-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

p38 MAPKシグナル伝達経路

p38 MAPK阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR3	VEGFR	VEGF	その他
Foretinib	93	+++	++++	++++			Met,Tie-2,RON
Cediranib (AZD2171)	67	+++	++++	++++			c-Kit,PDGFRβ,FGFR1
PD173074	123		+				FGFR1
Dovitinib (TKI-258)	51	+++	++	+++			FLT3,c-Kit,FGFR1
Linifanib (ABT-869)	33	++++	++++	+			CSF-1R,FLT3,Kit
Vatalanib (PTK787) 2HCl	52	+	+	+			PDGFRβ,c-Kit,c-Fms
RAF265 (CHIR-265)	23		++				B-Raf
Motesanib Diphosphate (AMG-706)	12	++++	++++	+++			Kit,RET,PDGFR
Brivanib (BMS-540215)	10	+	++				FGFR1
MGCD-265 analog	12	++++	++++	++++			Met,RON,Tie-2
AEE788 (NVP-AEE788)	13	+	+				EGFR,HER2/ErbB2,c-Abl
ENMD-2076	9		+	++			FLT3,RET,Aurora A
OSI-930	7	+++	+++				CSF-1R,LCK,C-Raf
CYC116	10		+				Aurora A,Aurora B,FLT3
Ki8751	20		++++				c-Kit,PDGFRα
Telatinib	5		+++	++++			c-Kit,PDGFRα
PP121	5		+++				PDGFR,Hck,mTOR
KRN 633	6	+	+	+			PDGFRα,c-Kit,BTK
SAR131675	31			++
Apatinib (YN968D1) mesylate	24		++++				RET
BMS-794833	1		++				Met
Brivanib Alaninate (BMS-582664)	2	+	++				FGFR1
Golvatinib (E7050)	8		++				c-Met
Semaxanib (SU5416)	20		+
ZM 323881 HCl	18		++++
ZM 306416	13	+					Src,Abl
R1530	0		+++				FGFR1
Chiauranib	0		+++				c-Kit,CSF-1R,Aurora B
Emvododstat (PTC299)	0					++++	Dihydroorotate dehydrogenase
XL092	0		++++				AXL,MER,MET
Lucitanib (E3810) hydrochloride	1	+++	++	+++			FGFR1,FGFR2
Ningetinib	0		++++				Axl,c-Met
Ki20227	1		+++				c-Fms,PDGFRβ,c-Kit
Tyrphostin AG1433	0		+				PDGFRβ
SU14813	2	++++	+				PDGFRβ,KIT
Sulfatinib	1	++++	++	++++			CSF1R,FGFR1
CS-2660 (JNJ-38158471)	0		+				RET,Kit
SU5204	1		+				HER2
SU5214	0		+				EGFR
SU5205	0		+
SU5408	2		+
Pamufetinib (TAS-115)	0		++				recombinant MET
ODM-203	0	++	+++	+++			FGFR3,FGFR1,FGFR2
WHI-P180	0		+				RET
Altiratinib	2		+++				MET Y1230C,TrkA,TrkC
Motesanib (AMG-706)	11	++++	++++	+++			c-Kit,c-Ret,PDGFR
Fruquintinib	4	++	++	++++
Apatinib	26		++++				RET
Cediranib Maleate	14	+++	++++	++++			c-Kit,PDGFRβ,FGFR1
Toceranib phosphate	1		+++				PDGFR
Anlotinib (AL3818) dihydrochloride	41		++++	++++			c-Kit
Sitravatinib (MGCD516)	4	+++	+++	++++			DDR2,EPHA3,Axl
BFH772	0		++++
BAW2881 (NVP-BAW2881)	2	+	+++	+			C-Raf-1,B-RAFV599E,c-Abl
SU5402	19		++				FGFR1,PDGFRβ
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate	31	+++	++	+++			FLT3,c-Kit,FGFR1
LY2874455	14		+++				FGFR2,FGFR1,FGFR4
SKLB1002	4		++
AZD2932	3		+++				PDGFRβ,Flt3,c-Kit
hVEGF-IN-1	0					✔
4SC-203	0				✔
Chebulinic acid	0				✔
Nastorazepide	0				✔
Vorolanib	0				✔		PDGFR
MAZ51	1			✔			RhoA,GSK3β,Akt
SU5208	0		✔
SU5614	3		✔				FLT3,c-Kit,RET
AG-13958	0				✔
SKLB 610	2		✔				FGFR2,PDGFR
SU1498	2		✔
ZD-4190	0		✔				Flt-1
PDGFR inhibitor 1	2		✔				PDGFR,Kit,c-Fms
Taxifolin (Dihydroquercetin)	4		✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
MKN-45	Function Assay	10 µM	30 min	significantly decreases Il-1β-induced MMP2 and MMP9 mRNA expression	24479681
AGS	Function Assay	10 µM	30 min	significantly decreases Il-1β-induced MMP2 and MMP9 mRNA expression	24479681
MKN-45	Function Assay	10 µM	30 min	attenuates IL-1β-induced GA cell migration and invasion	24479681
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生物活性

製品説明

Targets

Ferroptosis ^[11]	p38α ^[1] (Cell-free assay)	p38β ^[1] (Cell-free assay)
	50 nM	100 nM

In Vitro
In vitro	SB 202190 significantly inhibits both basal and anti-Fas antibody-induced MAPKAPK 2 activity in a dose-dependent manner. SB202190 by itself is sufficient to induce cell death in Jurkat and HeLa cells through activation of CPP32-like caspases, which can be blocked by expression of bcl-2. SB202190-induced apoptosis is attenuated by p38β but augmented by p38α. ^[2] SB 202190 strongly inhibits UVB induced COX-2 protein expression in HaCaT cells, and markedly inhibits UVB induced cox-2 mRNA. ^[3] SB 202190 treatment inhibits the expression of albumin-induced proinflammatory (monocyte chemoattractant protein-1) and transforming growth factor (TGF)-beta1-induced profibrotic (procollagen-Ialpha1) genes over 50% in renal tubular cells (normal rat kidney-52E). ^[4] SB 202190 treatment induces phosphorylation of JNK in a dose- and time- dependent manner in A549 cells, induces phosphorylation of ATF-2 transcription factor, and increases AP-1 DNA binding. ^[6] SB 202190 treatment enhances the growth of THP-1 and MV4-11 cells. SB 202190 increases the phosphorylation of c-Raf and ERK, suggesting that Ras-Raf-MEK-mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway activation is involved in the leukemia cell growth induced by SB 202190. ^[7]
Kinase Assay	In vitro kinase assays
Kinase Assay	The p38α and p38β are assayed in 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, containing 0.1 mM EGTA, with myelin basic protein (0.33 mg/mL) as substrate. Assays are performed either manually for 10 minutes at 30 °C in 50 μL incubations using [γ-³³P]ATP, or with a Biomek 2000 Laboratory Automation Workstation in a 96-well format for 40 minutes at ambient temperature in 25 μL incubations using [γ-³³P]ATP. The concentrations of ATP and magnesium acetate are 0.1 mM and 10 mM respectively. All assays are initiated with MgATP. Manual assays are terminated by spotting aliquots of incubation on to phosphocellulose paper, followed by immersion in 50 mM phosphoric acid. Robotic assays are terminated by the addition of 5 μL of 0.5 M phosphoric acid before spotting aliquots on to P30 filter mats. All papers are then washed four times in 50 mM phosphoric acid to remove ATP, once in acetone (manual incubations) or methanol (robotic incubations), and then dried and counted for radioactivity.
細胞実験	細胞株	Jurkat, and HeLa
	濃度	Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM
	反応時間	24 hours
	実験の流れ	Cells are serum-starved and then treated with different concentration of SB 202190 for 24 hours. Cell viability is assayed by either trypan blue exclusion or propidium iodide exclusion followed by flow cytometry analysis. The apoptotic nuclei are visualized by H33258 staining.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	mTOR / p-S6K / S6K / p-S6 / p-AKT / p-MK2 pJNK1 / pJNK2 / JNK1 / JNK2		26844273
	Immunofluorescence	p-p38 / MMP9		24479681
	Growth inhibition assay	Cell viability		26844273

In Vivo
In Vivo	Inhibiting p38 by administration of SB 202190 inhibits PV IgG-induced blister formation in the passive transfer mouse model. ^[5] In the endotoxin model of sepsis, SB 202190 treatment produces a statistically significant survival benefit compared with control. ^[8]
動物実験	動物モデル	C57BL/6J mice injected i.d. with a sterile solution of either control IgG or PV IgG
	投与量	12.5 μg
	投与経路	Administered via i.d.

参考
[1] Davies SP, et al. Biochem J, 2000, 351(Pt 1), 95-105. [2] Nemoto S, et al. J Biol Chem, 1998, 273(26), 16415-16420. [3] Chen W, et al. Oncogene, 2001, 20(29), 3921-3926. [4] Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19. [5] Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860. [6] Muniyappa H, et al. Cell Signal, 2008, 20(4), 675-683. [7] Hirosawa M, et al. Leuk Res, 2009, 33(5), 693-699. [8] Adrian W OSullivan, et al. J Surg Res . 2009 Mar;152(1):46-53. [9] Paillas S, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1041-1049. [10] Tsai MS, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(3), 561-571. [11] Kazuki Hattori, et al. EMBO Rep . 2017 Nov;18(11):2067-2078. + 展開

参考

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化学情報

分子量	331.34	化学式	C₂₀H₁₄N₃OF
CAS No.	152121-30-7	SDF	Download SB202190 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (199.19 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):