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SAR131675

SAR131675 is a VEGFR3 inhibitor with IC50/Ki of 23 nM/12 nM in cell-free assays, about 50- and 10-fold more selective for VEGFR3 than VEGFR1/2, little activity against Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 etc.

SAR131675化学構造

CAS No. 1433953-83-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 82000 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

VEGFR Signaling Pathways

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SAR131675 is a VEGFR3 inhibitor with IC50/Ki of 23 nM/12 nM in cell-free assays, about 50- and 10-fold more selective for VEGFR3 than VEGFR1/2, little activity against Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 etc.
特性 A potent and selective VEGFR-3–tyrosine kinase inhibitor.
Targets
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)
23 nM
In Vitro
In vitro

SAR131675 dose dependently inhibits the proliferation of primary human lymphatic cells, induced by the VEGFR-3 ligands VEGFC and VEGFD, with an IC50 of about 20 nM. SAR131675 dose dependently inhibits rh-VEGFR-3–TK activity with an IC50 of 23 nM. SAR131675 inhibits VEGR-3–TK activity with a Ki of about 12 nM. SAR131675 inhibits VEGFR-1–TK activity with an IC50 of > 3 μM and VEGFR-2–TK activity with an IC50 of 235 nM. SAR131675 inhibits VEGFR-1 autophosphorylation with an IC50 of about 1 μM and VEGFR-2 with an IC50 of about 280 nM. SAR131675 moderately inhibits VEGFR-2 and has very little effect on VEGFR-1, showing a good selectivity for VEGFR-3. SAR131675 inhibits VEGFA-induced VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent manner, with an IC50 of 239 nM. SAR131675 potently inhibits lymphatic cell survival induced by VEGFC and VEGFD with IC50 of 14 nM and 17 nM, respectively. SAR131675 inhibits VEGFA-induced survival with an IC50 of 664 nM. SAR131675, significantly and dose dependently inhibits VEGFC-induced Erk phosphorylation, with an IC50 of about 30 nM. [1]
Kinase Assay Tyrosine kinase assay
Multiwell plates are precoated with a synthetic polymer substrate poly-Glu-Tyr (polyGT 4:1). The reaction is carried out in the presence of kinase buffer (10 ×: 50 mM HEPES buffer, pH 7.4, 20 mM MgCl2, 0.1 mM MnCl2, and 0.2 mM Na3VO4) supplemented with ATP and dimethyl sulfoxide (DMSO) for the positive control (C+) or SAR131675 (ranging from 3 nM–1,000 nM). ATP is used at 30 μM for VEGFR-1 and VEGFR-3 and at 15 μM for VEGFR-2. The phosphorylated poly-GT is probed with a phosphotyrosine specific monoclonal antibody (mAb) conjugated to horseradish peroxidase (HRP; 1/30,000) and developed in the dark with the HRP chromogenic substrate (OPD). The reaction is then stopped by the addition of 100 μL 1.25 M H2SO4, and absorbance is determined using an Envision spectrophotometer at 492 nm.
細胞実験 細胞株 HEK cells
濃度 20 nM
反応時間 30 minutes
実験の流れ

Cells were treated with various concentrations of SAR131675.
In Vivo
In Vivo

In embryonic angiogenesis using the zebrafish model, SAR131675 efficiently impaires embryonic vasculogenesis. SAR131675 at 100 mg/kg/d has significantly reduced the levels of VEGFR-3 and hemoglobin content by about 50%. SAR131675 efficiently abrogates lymphangiogenesis and angiogenesis induced in vivo by FGF2. SAR131675 at a dose of 300 mg/kg is able to inhibit both VEGFR-2 and VEGFR-3 signaling. In the prevention study, 5 weeks treatment with SAR131675 is well tolerated and the number of angiogenic islets in the pancreas of SAR131675-treated mice is significantly decreased by 42%, compared with the vehicle-treated group. In the intervention study, daily oral administration of SAR131675 from week 10 to week 12.5 causes a significant decrease in tumor burden by 62%. Treatment with SAR131675 significantly reduces the tumor volume 24% and 50% at 30 mg/kg/d and 100 mg/kg/d, respectively. [1]
動物実験 動物モデル BALB/c mice with 4T1 cells
投与量 30 mg/kg/d, 100 mg/kg/d, and 300 mg/kg/d
投与経路 Oral

化学情報

分子量 358.39 化学式

C18H22N4O4
CAS No. 1433953-83-3 SDF Download SAR131675 SDFをダウンロードする
Smiles CCN1C(=C(C(=O)C2=C1N=C(C=C2)C#CC(C)(COC)O)C(=O)NC)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (200.89 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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