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Brivanib (BMS-540215)

Brivanib is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with IC50 of 25 nM, moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but >240-fold against PDGFR-β. Phase 3.

Brivanib (BMS-540215)化学構造

CAS No. 649735-46-6

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シグナル伝達経路

VEGFR Signaling Pathways

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Brivanib is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with IC50 of 25 nM, moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but >240-fold against PDGFR-β. Phase 3.
Targets
VEGFR2 [1] Flk1 [1] FGFR1 [1] VEGFR1 [1]
25 nM 89 nM 148 nM 380 nM
In Vitro
In vitro Brivanib also inhibits VEGFR1 and FGFR-1 with IC50 of 0.38 μM and 0.148 μM. Brivanib is not sensitive to PDGFRβ, EGFR, LCK, PKCα or JAK-3 with IC50 all above 1900 nM. Brivanib could inhibit the proliferation of VEGF-stimulated HUVECs with IC50 of 40 nM, compared to 276 nM in FGF-stimulated HUVECs. On the other hand, Brivanib exhibits low activity to tumor cell lines. [1]
Kinase Assay In Vitro Kinase Assays
Recombinant proteins containing tyrosine kinases are expressed as GST fusion proteins using baculovirus expression vector system in Sf9 cells. All enzymes are stored at -80 °C. Brivanib is dissolved in DMSO and diluted by water/10% DMSO. The VEGFR2 kinase solution is composed by 8 ng GST-VEGFR2 enzyme, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]-ATP in 50 μL buffer: 20 mM Tris (pH 7.0), 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). Flk-1 kinase solution is composed by 10 ng GST-Flk-1 enzyme, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]-ATP in 50 μL buffer: 20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). The reactions are incubated for 1 hour at 27 °C and terminated with cold trichloroacetic acid (TCA) to a final concentration of 15%. These TCA precipitates are collected onto unifilter plates and quantitated by liquid scintillation counter.
細胞実験 細胞株 VEGF or FGF stimulated HUVECs
濃度 ~ 10 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ The cells are stimulated by VEGF or FGF at a concentration of 8 or 80 ng/mL. These cells are seeded in 96 well plates at a density of 2 × 103 and incubated for 24 hours. Brivanib at various dilutions are added to the cells for another 48 hours. Then 0.5 μCi of [3H] thymidine is added for 24 hours. After that the incorporated tritium is quantified using a β-counter.
In Vivo
In Vivo Brivanib displays antitumor activities in H3396 xenograft in athymic mice. At a dose of 60 and 90 mg/kg (p.o.), Brivanib completely inhibits the tumor growth, with TGI of 85% and 97%, respectively. [1] Moreover, Brivanib significantly suppresses tumor growth in Hepatocellular carcinoma (HCC) xenografts, which due to the decrease in phosphorylation of VEGFR2. The results show that the tumor weights in 06-0606 xenograft mice are 55% and 13%, compared with the controls at a dose of 50 mg/kg and 100 mg/kg. Brivanib is suggested to be efficient in treatment of HCC. [2]
動物実験 動物モデル H3396 xenografts in athymic mice
投与量 60 mg/kg (orally) or 10 mg/kg (intravenously)
投与経路 Administered via oral or i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03895788 Unknown status
Ovarian Cancer
Hunan Cancer Hospital
 January 14 2019 Phase 1
NCT01540461 Completed
Hepatocellular Carcinoma
Bristol-Myers Squibb
 March 2012 Phase 1
NCT01108705 Terminated
Carcinoma Hepatocellular
Bristol-Myers Squibb
 May 2010 Phase 3
NCT01046864 Completed
Gastro-Intestinal Cancer
Bristol-Myers Squibb
 February 2010 Phase 1
NCT00858871 Completed
Hepato Cellular Carcinoma (HCC)
Bristol-Myers Squibb
 May 2009 Phase 3

化学情報

分子量 370.38 化学式

C19H19FN4O3
CAS No. 649735-46-6 SDF Download Brivanib (BMS-540215) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NN4C3=C(C(=C4)OCC(C)O)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (199.79 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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