ホームページ Protein Tyrosine Kinase VEGFR inhibitor SKLB1002 For research use only.

SKLB1002

SKLB1002 is a potent and ATP-competitive VEGFR2 inhibitor with IC50 of 32 nM.

SKLB1002化学構造

CAS No. 1225451-84-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 415500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

カスタマーフィードバック2例

製品安全説明書

現在のバッチを見る： 純度： 99.58%
99.58

SKLB1002関連製品

シグナル伝達経路

VEGFR Signaling Pathways

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SKLB1002 is a potent and ATP-competitive VEGFR2 inhibitor with IC50 of 32 nM.
Targets
VEGFR2 [1]
32 nM
In Vitro
In vitro SKLB1002 shows strikingly lower cytotoxicity on normal human cells L-02. SKLB1002 significantly inhibits HUVEC proliferation, migration, invasion, and tube formation, by inhibiting VEGF-induced phosphorylation of VEGFR2 kinase and the downstream protein kinases including ERK, FAK, and Src. [1]
Kinase Assay Kinase inhibition assays
Kinase inhibition is measured by the use of radiometric assays conducted by Kinase Profiler service. Briefly, in the presence or absence of SKLB1002, VGFR2 (5–10 mU) is incubated in 25-μL reaction solution containing 8 mmol/L 3-(N-morpholino)propanesulfonic acid (MOPS), pH 7.0, 0.2 mmol/L EDTA, 0.33 mg/mL myelin basic protein, 10 mmol/L Mg acetate, and γ-[33P]ATP. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped and 10 μL of the reaction solution is then spotted onto a P30 filtermat and washed 3 times for 5 minutes in 75 mmol/L phosphoric acid and once in methanol prior to scintillation counting.
細胞実験 細胞株 HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 cells.
濃度 ~40 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.
In Vivo
In Vivo In the zebrafish embryos, SKLB1002 remarkably blocks the formation of embryonic and tumor-induced angiogenesis with no or least impact on normal cell proliferation. In athymic mice bearing SW620 or HepG2 xenografts, SKLB1002 (100 mg/kg daily, i.p.) causes significant inhibition of tumor growth, inhibits tumor angiogenesis and induces tumor apoptosis. [1] In 4T1 and CT26 tumor model, SKLB1002 and local hyperthermia produce a synergistic antiangiogenesis, anticancer and promotion of apoptosis efficacy. [2]
動物実験 動物モデル Mice bearing SW620 or HepG2 tumors.
投与量 ~100 mg/kg daily
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 320.39 化学式

C13H12N4O2S2
CAS No. 1225451-84-2 SDF --
Smiles CC1=NN=C(S1)SC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL ( (12.48 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: SKLB1002を買う | SKLB1002 ic50 | SKLB1002供給者 | SKLB1002を購入する | SKLB1002費用 | SKLB1002生産者 | オーダーSKLB1002 | SKLB1002化学構造 | SKLB1002分子量 | SKLB1002代理店