ホームページ Protein Tyrosine Kinase VEGFR inhibitor - c-RET inhibitor - c-Kit inhibitor - Src inhibitor - Autophagy activator - Apoptosis related activator Apatinib For research use only.

Apatinib

別名：Rivoceranib, YN968D1

Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is a potent inhibitor of the VEGF signaling pathway with IC50 values of 1 nM, 13 nM, 429 nM and 530 nM for VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit and c-Src, respectively. Apatinib induces both autophagy and apoptosis.

Apatinib化学構造

CAS No. 811803-05-1

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

VEGFR Signaling Pathways

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is a potent inhibitor of the VEGF signaling pathway with IC50 values of 1 nM, 13 nM, 429 nM and 530 nM for VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit and c-Src, respectively. Apatinib induces both autophagy and apoptosis.
Targets
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)
1 nM 13 nM
In Vitro
In vitro Apatinib (YN968D1) potently suppressed the kinase activities of VEGFR-2, c-kit and c-src, and inhibited cellular phosphorylation of VEGFR-2, c-kit and PDGFRβ. YN968D1 suppress the activities of Ret, c-kit and c-src with an IC50 of 0.013 μM, 0.429 μM and 0.53 μM, respectively. YN968D1 had no significant effects on EGFR, Her-2 or FGFR1 in concentrations up to 10 μM. YN968D1 effectively inhibited proliferation, migration and tube formation of human umbilical vein endothelial cells induced by FBS, and blocked the budding of rat aortic ring[1].
細胞実験 細胞株 HUVEC
濃度 0.1 and 1 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

The HUVEC were seeded into 96-well plates. After 24 h of incubation, cells were exposed to the test agents (vehicle as control) together with 20 ng ⁄mL VEGF or 20% FBS for another 72 h. After fixation with 10%　trichloroacetic acid, the cells were stained with 0.4% sulforhodamine B for 30 min at 37℃ and then washed with 1% acetic acid. Tris was added to dissolve the complex, and the optical density was measured at 520 nm.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Beclin 1 / Atg7 / p62 / LC3-I / LC3-II PI3K / p-PI3K / mTOR / p-mTOR / AKT / p-AKT p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-ERK / ERK 30301881
Growth inhibition assay Cell viability 29490645
In Vivo
In Vivo In vivo,　YN968D1 alone and in combination with chemotherapeutic agents　effectively inhibited the growth of several established human　tumor xenograft models with little toxicity[1].　
動物実験 動物モデル tumor xenograft model (NCI-H460 human lung tumors, HCT 116 human colon tumors, or SGC-7901 human gastric tumors; BALB⁄cA nude mice)
投与量 50, 100 and 200 mg/kg
投与経路 by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05839197 Recruiting
Macrotrabecular Massive Hepatocellular Carcinoma
Wan-Guang Zhang|Tongji Hospital
 May 5 2023 Phase 2
NCT05742750 Not yet recruiting
Locally Advanced Biliary Tract Cancer|Metastatic Biliary Tract Cancer
Sun Yat-sen University|Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.
 March 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05287360 Completed
Healthy
Elevar Therapeutics
 December 30 2021 Phase 1
NCT03743428 Suspended
Colorectal Neoplasms
Shenzhen People''s Hospital
 October 22 2020 Not Applicable
NCT04517357 Unknown status
Relapsed Ovarian Cancer
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
 October 16 2020 Phase 2

化学情報

分子量 397.47 化学式

C24H23N5O
CAS No. 811803-05-1 SDF --
Smiles O=C(NC1=CC=C(C=C1)C2(CCCC2)C#N)C3=C(NCC4=CC=NC=C4)N=CC=C3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (198.75 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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