Cediranib Maleate

別名：AZD2171 maleate

製品コード：S5242 純度：99.93%

Cediranib Maleate (AZD2171) is the maleate salt of Cediranib, which is a potent inhibitor of VEGFR with IC50 of <1 nM and also inhibits Flt1/4 with IC50 of 5 nM/≤3 nM.

CAS No. 857036-77-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 37000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S524201 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.93%

99.93

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シグナル伝達経路

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Cediranib Maleate (AZD2171) is the maleate salt of Cediranib, which is a potent inhibitor of VEGFR with IC50 of <1 nM and also inhibits Flt1/4 with IC50 of 5 nM/≤3 nM.

Targets

VEGFR2/KDR ^[2] (HUVECs)	c-Kit ^[2] (HUVECs)	c-Kit ^[2] (HUVECs)	VEGFR3/FLT4 ^[2] (HUVECs)	VEGFR1/FLT1 ^[2] (HUVECs)	もっとクリックする
0.5 nM	2 nM	2 nM	<=3 nM	5 nM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	In recombinant kinase assays, cediranib inhibits VEGFR-1 kinase activity (IC50 = 5 nmol/L) within a similar concentration range to VEGFR-2 and VEGFR-3 (IC50 values of <0.1 and ≤3 nmol/L). It shows selectivity against other kinases. Cediranib has similar potency against c-Kit when compared with VEGFR-2 in phosphorylation assays but less potency against PDGFR-α and PDGFR-β, particularly in a PDGF-AA/PDGFR-α–driven tumor cell proliferation assay. Cediranib is inactive against wild-type Flt-3 (IC50 value >1 μmol/L) and had marginal activity versus FGFR-1 and -4 (IC50 values of 0.35 and 2.17 μmol/L, respectively)^[1].

In Vivo
In Vivo	Phosphorylation of wild-type c-Kit in NCI-H526 tumor xenografts was reduced markedly following oral administration of cediranib (≥1.5 mg/kg/d) to tumor-bearing nude mice^[1].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00458731	Completed	Adult Grade III Lymphomatoid Granulomatosis\|Adult Nasal Type Extranodal NK/T-cell Lymphoma\|Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma\|Childhood Burkitt Lymphoma\|Childhood Diffuse Large Cell Lymphoma\|Childhood Grade III Lymphomatoid Granulomatosis\|Childhood Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Childhood Nasal Type Extranodal NK/T-cell Lymphoma\|Cutaneous B-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|Extranodal Marginal Zone B-cell Lymphoma of Mucosa-associated Lymphoid Tissue\|Hepatosplenic T-cell Lymphoma\|Intraocular Lymphoma\|Nodal Marginal Zone B-cell Lymphoma\|Noncutaneous Extranodal Lymphoma\|Peripheral T-cell Lymphoma\|Progressive Hairy Cell Leukemia Initial Treatment\|Recurrent Adult Burkitt Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Large Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Mixed Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Diffuse Small Cleaved Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Hodgkin Lymphoma\|Recurrent Adult Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Recurrent Adult Lymphoblastic Lymphoma\|Recurrent Adult T-cell Leukemia/Lymphoma\|Recurrent Childhood Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Recurrent Childhood Large Cell Lymphoma\|Recurrent Childhood Lymphoblastic Lymphoma\|Recurrent Childhood Small Noncleaved Cell Lymphoma\|Recurrent Grade 1 Follicular Lymphoma\|Recurrent Grade 2 Follicular Lymphoma\|Recurrent Grade 3 Follicular Lymphoma\|Recurrent Mantle Cell Lymphoma\|Recurrent Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|Recurrent/Refractory Childhood Hodgkin Lymphoma\|Refractory Hairy Cell Leukemia\|Small Intestine Lymphoma\|Splenic Marginal Zone Lymphoma\|Stage IV Adult Burkitt Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Large Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Mixed Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Diffuse Small Cleaved Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Hodgkin Lymphoma\|Stage IV Adult Immunoblastic Large Cell Lymphoma\|Stage IV Adult Lymphoblastic Lymphoma\|Stage IV Adult T-cell Leukemia/Lymphoma\|Stage IV Childhood Anaplastic Large Cell Lymphoma\|Stage IV Childhood Hodgkin Lymphoma\|Stage IV Childhood Large Cell Lymphoma\|Stage IV Childhood Lymphoblastic Lymphoma\|Stage IV Childhood Small Noncleaved Cell Lymphoma\|Stage IV Grade 1 Follicular Lymphoma\|Stage IV Grade 2 Follicular Lymphoma\|Stage IV Grade 3 Follicular Lymphoma\|Stage IV Mantle Cell Lymphoma\|Stage IVA Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|Stage IVB Mycosis Fungoides/Sezary Syndrome\|T-cell Large Granular Lymphocyte Leukemia\|Testicular Lymphoma\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific\|Unspecified Childhood Solid Tumor Protocol Specific\|Waldenström Macroglobulinemia	National Cancer Institute (NCI)	May 2007	Phase 1

参考
[1] Brave SR, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(5):861-73. [2] Wedge SR, et al. Cancer Res. 2005, 65(10):4389-400.

参考

化学情報

分子量	566.58	化学式	C₂₅H₂₇FN₄O₃.C₄H₄O₄
CAS No.	857036-77-2	SDF	--
Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCC5.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (176.49 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 Corn oil

5.0mg/ml (8.82mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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