ZM 306416

別名：CB 676475

製品コード：S2897 純度：99.97%

ZM 306416 (CB 676475) is a VEGFR (Flt and KDR) inhibitor for VEGFR1 with IC50 of 0.33 μM, but also found to inhibit EGFR with IC50 of <10 nM.

CAS No. 690206-97-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 28500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 250500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR3	VEGFR	VEGF	その他
Foretinib	93	+++	++++	++++			Met,Tie-2,RON
Cediranib (AZD2171)	67	+++	++++	++++			c-Kit,PDGFRβ,FGFR1
PD173074	123		+				FGFR1
Dovitinib (TKI-258)	51	+++	++	+++			FLT3,c-Kit,FGFR1
Linifanib (ABT-869)	33	++++	++++	+			CSF-1R,FLT3,Kit
Vatalanib (PTK787) 2HCl	52	+	+	+			PDGFRβ,c-Kit,c-Fms
RAF265 (CHIR-265)	23		++				B-Raf
Motesanib Diphosphate (AMG-706)	12	++++	++++	+++			Kit,RET,PDGFR
Brivanib (BMS-540215)	10	+	++				FGFR1
MGCD-265 analog	12	++++	++++	++++			Met,RON,Tie-2
AEE788 (NVP-AEE788)	13	+	+				EGFR,HER2/ErbB2,c-Abl
ENMD-2076	9		+	++			FLT3,RET,Aurora A
OSI-930	7	+++	+++				CSF-1R,LCK,C-Raf
CYC116	10		+				Aurora A,Aurora B,FLT3
Ki8751	20		++++				c-Kit,PDGFRα
Telatinib	5		+++	++++			c-Kit,PDGFRα
PP121	5		+++				PDGFR,Hck,mTOR
KRN 633	6	+	+	+			PDGFRα,c-Kit,BTK
SAR131675	31			++
Apatinib (YN968D1) mesylate	24		++++				RET
BMS-794833	1		++				Met
Brivanib Alaninate (BMS-582664)	2	+	++				FGFR1
Golvatinib (E7050)	8		++				c-Met
Semaxanib (SU5416)	20		+
ZM 323881 HCl	18		++++
ZM 306416	13	+					Src,Abl
R1530	0		+++				FGFR1
Chiauranib	0		+++				c-Kit,CSF-1R,Aurora B
Emvododstat (PTC299)	0					++++	Dihydroorotate dehydrogenase
XL092	0		++++				AXL,MER,MET
Lucitanib (E3810) hydrochloride	1	+++	++	+++			FGFR1,FGFR2
Ningetinib	0		++++				Axl,c-Met
Ki20227	1		+++				c-Fms,PDGFRβ,c-Kit
Tyrphostin AG1433	0		+				PDGFRβ
SU14813	2	++++	+				PDGFRβ,KIT
Sulfatinib	1	++++	++	++++			CSF1R,FGFR1
CS-2660 (JNJ-38158471)	0		+				RET,Kit
SU5204	1		+				HER2
SU5214	0		+				EGFR
SU5205	0		+
SU5408	2		+
Pamufetinib (TAS-115)	0		++				recombinant MET
ODM-203	0	++	+++	+++			FGFR3,FGFR1,FGFR2
WHI-P180	0		+				RET
Altiratinib	2		+++				MET Y1230C,TrkA,TrkC
Motesanib (AMG-706)	11	++++	++++	+++			c-Kit,c-Ret,PDGFR
Fruquintinib	4	++	++	++++
Apatinib	26		++++				RET
Cediranib Maleate	14	+++	++++	++++			c-Kit,PDGFRβ,FGFR1
Toceranib phosphate	1		+++				PDGFR
Anlotinib (AL3818) dihydrochloride	41		++++	++++			c-Kit
Sitravatinib (MGCD516)	4	+++	+++	++++			DDR2,EPHA3,Axl
BFH772	0		++++
BAW2881 (NVP-BAW2881)	2	+	+++	+			C-Raf-1,B-RAFV599E,c-Abl
SU5402	19		++				FGFR1,PDGFRβ
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate	31	+++	++	+++			FLT3,c-Kit,FGFR1
LY2874455	14		+++				FGFR2,FGFR1,FGFR4
SKLB1002	4		++
AZD2932	3		+++				PDGFRβ,Flt3,c-Kit
hVEGF-IN-1	0					✔
4SC-203	0				✔
Chebulinic acid	0				✔
Nastorazepide	0				✔
Vorolanib	0				✔		PDGFR
MAZ51	1			✔			RhoA,GSK3β,Akt
SU5208	0		✔
SU5614	3		✔				FLT3,c-Kit,RET
AG-13958	0				✔
SKLB 610	2		✔				FGFR2,PDGFR
SU1498	2		✔
ZD-4190	0		✔				Flt-1
PDGFR inhibitor 1	2		✔				PDGFR,Kit,c-Fms
Taxifolin (Dihydroquercetin)	4		✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

生物活性

製品説明

ZM 306416 (CB 676475) is a VEGFR (Flt and KDR) inhibitor for VEGFR1 with IC50 of 0.33 μM, but also found to inhibit EGFR with IC50 of <10 nM.

Targets

VEGFR1 ^[1]	Src ^[1]	Abl ^[1]
0.33 μM	0.33 μM	1.3 μM

In Vitro
In vitro	ZM-306416 induces selective antiproliferative effect toward the EGFR-addicted NSCLC cell lines H3255 and HCC4011 with IC50 of 0.09 µM and 0.072 µM, respectively. ZM-306416 inhibits granule formation with IC50 of 0.67 μM. ^[1] ZM-306416 significantly inhibits the ERRα assay with IC50 of 7.3 μM in the GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T cell line. ^[2] ZM306416 (300 nM) completely inhibits PAA secretion and stimulates [¹²⁵]I uptake in human thyroid follicular cells. ZM306416 (300 nM) abolishes pVEGFR2 (Y1214) expression in human thyroid follicular cells. ZM306416 (< 10 μM) has marked inhibitory effects on the steady state phosphorylation of p42/44 MAPK but does not affect the expression of the unphosphorylated form. ZM306416 (3 μM) significantly increases cell death in human thyroid follicular cells. ZM306416 (3 μM) significantly increases cell death in human thyroid follicular cells. ZM306416 weakly inhibits the secretion of VEGF and increases the production of PlGF. ^[3] ZM306416 (1 μM) enhances follicle formation and decreased nuclear distribution in human thyroid follicular cells. ^[4]

参考
[1] Antczak C, et al. J Biomol Screen, 2012, 17(7), 885-899. [2] Wilkinson J，et al. Assay Drug Dev Technol, 2011, 9(2), 125-135. [3] Susarla R, et al. Mol Cell Endocrinol, 2012, 351(2), 199-207. [4] Susarla R, et al. J Cell Physiol, 2012, 227(5), 1992-2002. + 展開

参考

[4] Susarla R, et al. J Cell Physiol, 2012, 227(5), 1992-2002.

+ 展開

化学情報

分子量	333.74	化学式	C₁₆H₁₃ClFN₃O₂
CAS No.	690206-97-4	SDF	Download ZM 306416 SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (200.75 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

3.35mg/ml (10.04mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

1.6mg/ml (4.79mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):